Когда начинает действовать эутирокс. Эутирокс - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое название: ЭУТИРОКС ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Каждая таблетка содержит:
Активный компонент: левотироксин натрия - 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 88 мкг, 100 мкг, 112 мкг, 125 мкг, 137 мкг или 150 мкг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 25,00 мг, желатин - 5,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг, лактозы моногидрат -65,975/65,95/65,925/65,912/65,90/65,888/65,875/65,863/65,85 мг.

Описание
Белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, со скошенными краями. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки - гравировка «ЕМ + дозировка».

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: Н03АА01

Фармакотерапевтические свойства
Фармакодинамика
Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно - сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин - релизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь. После всасывания более 99 % препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80 % левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Тз) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник.
Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Показания

• гипотиреоз;
• эутиреоидный зоб;
• в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
• рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
• диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными средствами (в виде комбинированной или монотерапии);
• в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• нелеченый тиреотоксикоз;
• нелеченая гипофизарная недостаточность;
• нелеченая недостаточность надпочечников.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения содержания тироксин-связывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.
Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Способ применения и дозы
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Эутирокс ® в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс ® назначают в суточной дозе 1,6 -1,8 мкг на 1 кг массы тела; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг на 1 кг массы тела. При значительном ожирении расчет следует делать на «идеальный вес».

Побочное действие
При правильном применении препарата Эутирокс ® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции. Развитие побочных эффектов может быть связано с передозировкой препарата (см. раздел «Передозировка»).

Передозировка
При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: ощущение сердцебиения, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея. В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.
При одновременном применении с фенитоином, дикумаролом, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина натрия.
Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов.
Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.

Особые указания
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития надпочечниковой недостаточности.
Препарат не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

Форма выпуска
Таблетки 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137 или 150 мкг. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ или Полипропилен/АЛ; по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска: По рецепту.

Производитель
Мерк КГаА
Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия Merck KGaA
Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ» 119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

По данным Всемирной организации здравоохранения, болезни щитовидной железы являются вторыми по распространенности эндокринными нарушениями после сахарного диабета.

Лечение заболеваний щитовидки проводится с использованием различных медикаментов, одним из которых является Эутирокс.

Побочные эффекты данного препарата выражены слабо и не возникают при соблюдении рекомендаций, касающихся продолжительности терапии и дозировок.

Недопустимо назначение Эутирокса при наличии:

• индивидуальной непереносимости препарата;
• тиреотоксикоза;
• миокардита и инфаркта миокарда;
• недостаточности надпочечников и гипофизарной недостаточности;
• беременности (в сочетании с антитиреоидными медикаментами).

Важно помнить о том, что в составе Эутирокса содержится лактоза . Это означает, что его не следует применять обладателям редких наследственных патологий, связанных с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицитом лактазы и непереносимостью галактозы.

Осторожности требует применение лекарства у людей с патологиями сердечно-сосудистой системы (ИБС, стенокардия, атеросклероз, аритмия, артериальная гипертония, перенесенный ранее инфаркт миокарда), предрасположенностью к психотическим реакциям, длительно протекающим гипотиреозом, сахарным диабетом.

Тиреотоксикоз

Тиреотоксикозом называют состояние, при котором уровень гормонов щитовидки повышается, а вызываемые ими эффекты усугубляются.

Изменения касаются центральной нервной системы, сердца и сосудов.

Возникают проблемы с терморегуляцией, мочеиспусканием и стулом.

Характерным признаком тиреотоксикоза является возросшая интенсивность обмена веществ. Из-за этого больные худеют, независимо от количества потребляемой пищи.

Иногда постановка диагноза затягивается на длительный срок, в течение которого люди лечатся у кардиологов и гастроэнтерологов. Заподозрить заболевание удается по характерным симптомам и внешнему виду больного. Вместе с тем проводится диагностика, включающая исследование функции щитовидки и определение уровня ее гормонов в крови. Анализ гормонов при тиреотоксикозе показывает снижение уровня ТТГ, а также повышение уровней Т4 и Т3.

К характерным признакам патологии относят:

• потерю в весе;
• чувство жара;
• частое сердцебиение;
• гипергидроз;
• дрожь тела (в особенности пальцев рук);
• быструю утомляемость и повышенную возбудимость;
• проблемы с памятью, неспособность долго концентрироваться на чем-либо, неусидчивость;
• частый неустойчивый стул;
• снижение либидо (характерно для сильной половины человечества);
• непереносимость духоты;
• нерегулярные менструации, вплоть до полного их отсутствия (аменорея).

Иногда тиреотоксикоз сопровождается экзофтальмом, при котором глазные яблоки смещаются вперед.

Данное заболевание вызывается отеком тканей орбиты (окружающих глаз тканей) и сопровождается расширением глазной щели, появлением белой полосы между верхним веком и радужной оболочкой, потерей способности фиксировать взгляд на расположенных вблизи предметах, редким миганием век.

Инфаркт миокарда и воспаления сердечной мышцы

Инфаркт миокарда представляет собой одну из форм ИБС. По сути, данное заболевание - это некроз сердечной мышцы, возникающий из-за поражения венечных артерий и резкого прекращения коронарного кровотока.

В большинстве случаев инфаркт миокарда сопровождается:

• продолжительной и интенсивной болью за грудиной в районе сердца, иногда отдающей в шею, спину, руку либо область лопаток (примечательно, что купировать боль не может даже Нитроглицерин);
• развитием обморочных состояний;
• появлением холодного пота;
• побледнением кожного покрова.

Сложность диагностики заключается в том, что классические симптомы инфаркта преобладают не всегда. В некоторых случаях больной не ощущает боли, жалуется на перебои в работе сердца или легкий дискомфорт в груди. Иногда инфаркт сопровождается симптоматикой, для него не свойственной, - болями в животе, одышкой, затрудненным дыханием и т. д.

Что касается воспаления сердечной мышцы или миокардита, то оно возникает как аутоиммунная или аллергическая реакция, а также из-за повреждения миокарда ядами и инфекционными агентами. Первые признаки данного заболевания появляются не сразу, а спустя 7-10 суток. Обычно люди жалуются на:

• упадок сил;
• астенизацию (ухудшение работоспособности, внимания и памяти, психическую утомляемость и т. д.);
• повышенную потливость;
• одышку;
• тахикардию;
• острую фебрильную лихорадку;
• боли в груди.

Первой появляется астения, которая характеризуется повышенной раздражительностью, частой сменой настроения, бессонницей, слезливостью и различными вегетативными нарушениями. После этого возникает боль, локализующаяся в районе сердца и не связанная с повышенной физической нагрузкой.

Иногда болевому синдрому предшествует одышка, ощущение сердцебиения и перебои в работе сердца.

Нарушения функции гипофиза и коры надпочечников

Гипофизом называют железу, основная функция которой заключается в производстве гормонов. Нарушение работы гипофиза чревато развитием гигантизма, гипофункции щитовидки, а также болезни Кушинга.

При постановке диагноза учитываются:

• признаки недостатка гонадотропных гормонов;
• визуальные исследования, такие как томография головного мозга;
• результаты лабораторных исследований крови (позволяют определить уровень гормонов в кровеносном русле).

В качестве дополнительного диагностического мероприятия может выступать рентгенография черепа.

Рентген черепа

Что касается заболеваний надпочечников, то они способны вызвать серьезные сбои в работе систем и органов. К наиболее распространенным патологиям надпочечников относят:

• синдром Нельсона;
• болезнь Иценко - Кушинга;
• гиперальдостеронизм;
• болезнь Аддисона;
• адреногенитальный синдром;
• опухоли надпочечников.

Основной препарат для лечения гипотиреоза – Эутирокс. , вам подскажет лечащий врач, а в статье вы можете посмотреть инструкцию по применению данного препарата.

С инструкцией по применению Эль-Тироксина вы можете ознакомиться .

Индивидуальная непереносимость

У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость Эутирокса, которая сопровождается различными неприятными симптомами:

• повышением давления и частоты сокращений сердца, тахикардией, стенокардией, ощущением сердцебиения;
• диареей, рвотой, резким уменьшением веса, слабостью, побледнением кожных покровов;
• головными болями, вызванными внутричерепной гипертензией, беспокойством, тремором, бессонницей, развитием депрессивных состояний;
• нарушениями менструального цикла;
• развитием болей в мышцах, мышечной слабостью, иногда - судорогами и спазмами разных групп мышц.

Побочные эффекты: аллергические реакции

Если принимать Эутирокс в соответствии с рекомендациями доктора, побочных эффектов, связанных с приемом лекарства, возникнуть не должно. Тем не менее в инструкции упомянута возможность развития реакций аллергического характера, проявляющихся в виде ангионевротического отека.

Под ангионевротическим отеком понимается аллергическая реакция организма, которая сопровождается отечностью кожи, подкожной клетчатки и слизистых оболочек. Обычно данное состояние возникает внезапно и так же внезапно заканчивается. При этом нередко возникают рецидивы.

Проще всего распознать ангионевротический отек по припухлости на участке тела, подвергшемся аллергической реакции. Также при данной патологии происходит следующее:

• очень быстро набухает слизистый эпителий, ткани верхних и нижних конечностей, а также кожи лица (болезненных ощущений при этом не наблюдается);
• кожа в районе отека становится бледной;
• дыхание становится затрудненным, а в голосе появляется характерная хрипотца;
• на теле появляются крупные багровые пятна с четкими очертания или сливающиеся воедино (обычно появление этого симптома сопровождается зудом).
• наблюдается повышенная тревожность;
• появляется кашель;
• небные дужки и небо отекают, просвет зева сужается;
• при сильно затрудненном дыхании лицо приобретает синюшный цвет, иногда больной теряет сознание.

В некоторых случаях у пациентов с ангионевротическим отеком наблюдается тошнота, сильные головные боли, рвота и диарея.

(ЩЗ). На этом печальном показателе сказываются: удаленность от моря, образ жизни, питание жителей, экология и т.д. Когда данный орган перестает выполнять свои функции, то есть вырабатывать гормон Тироксин в нужном для потребителя количестве, этот недостаток восполняется искусственно, при помощи медикаментов. Поговорим о плюсах и минусах оказания такой помощи.

Когда и кому назначается Эутирокс

Препарат Эутирокс назначается людям, у которых наблюдается дисфункция ЩЗ. Подобные отклонения влияют на гормональный баланс и обмен веществ в организме человека. Чтобы оценить препарат по достоинству, необходимо рассмотреть все возможные последствия в случае отказа от лечения заболеваний щитовидки:

• Проблемы с деторождением. Отклонения в работе ЩЗ являются постоянными спутниками «выкидешей», замерших беременностей, преждевременных родов и неправильного внутриутробного развития .
• Непредсказуемые изменения массы тела: здесь гормоны решают практически все!
• Повышенная нервозность вследствие закономерного влияния на ЦНС (нервную систему)
• Нарушения в работе ССС (сердечно - сосудистой системы). Если периодически в ушах раздается стук собственного сердца – следует записаться на прием к эндокринологу.
• Вышеуказанные отклонения не могут не сказаться на работе других органов, ведь организм человека подобен часам, его работа зависит от исправности всех шестеренок.

Эутирокс назначается в случаях:

• Эутироидного зоба, то есть увеличения ЩЗ в результате нехватки гормона Тироксина.
• Гипотиреозе, дисфункции ЩЗ в качестве возмещения гормонов, которые перестали вырабатываться ЩЗ.
• Диффузного токсического зоба (до восстановления функциональности щитовидки).
• Удаления железы, либо при лечении препаратами, блокирующими ее работу.
• Хронических и врожденных заболеваний, порождающих недостаток Тироксина.

Необходимость данной терапии способен определить лишь доктор, опираясь на результаты анализов, пальпоскопию и УЗИ.

Дозирование препарата

Лечение Эутиороксом назначается врачом в строго индивидуальном порядке. Здесь учитывается несколько факторов: характер заболевания и сопутствующие патологии, вес и возраст пациента и т.д. Препарат следует принимать натощак (идеально за полчаса до завтрака), запивая половиной стакана .

Суточная доза составляет от 50 до 200 мкг медикамента. В большинстве случаев прием лекарства рекомендуется начинать с микродоз (от 25мкг), постепенно их увеличивая. Прекращать прием следует так же по назначению врача, зачастую суточная доза сводится к нулю плавным понижением.

Маленьким пациентам препарат назначается с шестимесячного возраста, что свидетельствует о высокой безопасности данного лекарственного средства. Во время беременности и лактации лечение Эутироксом продолжается, но дозирование может быть скорректировано лечащим доктором.

При передозировке препаратом возможны следующие состояния: учащенное сердцебиение и аритмия, диарея и тошнота, чрезмерная , чувство необъяснимой тревоги, потеря аппетита и уменьшение массы тела, нарушения сна и менструального цикла. О подобных состояниях следует непременно рассказать лечащему врачу, который в свою очередь должен грамотно скорректировать дозу.

Побочные эффекты и противопоказания

Возможное побочное действие у данного средства лишь одно: аллергические реакции при повышенной чувствительности пациента к компонентам препарата. Встречаются эти проявления довольно редко.

В случаях назначения недостаточной дозы Эутирокса у пациентов наблюдаются клинические признаки гипотиреоза: сонливость, медлительность, отечность, запоры, снижение памяти и трудоспособности. Возможны повышения массы тела.

Существует ряд противопоказаний для приема Эутирокса:

• Тиреотоксикоз
• Инфаркт миокарда и воспаления сердечной
• Нарушения функции гипофиза и коры надпочечников
• Индивидуальная непереносимость

С осторожностью следует принимать данный медикамент пациентам при ишемии сердца, стенокардии, атеросклерозе, гипертонии и сахарном диабете. Людям с такими заболеваниями требуется особенно тщательный подбор дозировки, постоянный контроль со стороны лечащего врача и точное выполнение всех его рекомендаций.

Эутирокс (левотироксин натрия) - тиреоидное лекарственное средство, используемое в качестве заместителя гормонов щитовидной железы. Заболевания щитовидной железы и, в частности, гипотиреоз - одна из самых распространенных на сегодня эндокринных патологий, в особенности - в районах с традиционно низким содержанием в окружающей среде йода. Гипотиреоз требует проведения заместительной гормональной терапии. Начинать медикаментозный курс необходимо на самой ранней стадии заболевания, когда его последствия для организма минимальны. Основной задачей эндокринолога на данном этапе является нормализация и поддержание стабильного уровня тиреоидных гормонов. Для лечения гипотиреоза широко используются полные искусственно воссозданные аналоги человеческих гормонов щитовидной железы - левотироксина и трийодтиронина. Одним из таких препаратов ялвяется Эутирокс - левотироксин натрия. При пероральном приеме в ЖКТ абсорбируется около 80% левотироксина натрия. Пик концентрации в крови отмечается спустя 5-6 часов от момента приема. Период полужизни Эутирокса составляет 6-7 дней (при гипотиреозе он увеличивается до 9-10 дней). Дневная доза препарата определяется в индивидуальном порядке в зависимости от клинической ситуации. Эффективность проводимого лечения определяют по концентрации тиреотропного гормона и свободного тироксина. Беременность повышает потребность в тироксине вдвое. Заместительная гормональная терапия при лечении гипотиреоза является пожизненной. Для пациентов данного профиля ежедневный прием левотироксина - жизненная необходимость.

Если препарат выпускается в ограниченном (1-2) количестве дозировок, то снижается комплаентность (приверженность пациента к лечению), т.к. в этом случае приходится делить таблетку надвое, на четыре или восемь частей, что может приводить также к неточному дозированию и снижению качества проводимой фармакотерапии. Эутирокс - один из немногих препаратов левотироксина на российском рынке, который выпускается в широчайшем спектре дозировок: от 25 до 150 мкг. Удобство приема препарата увеличивает комплаентность, что особенно важно при пожизненной фармакотерапии, и повышает качество жизни пациента. Нормализация метаболизма при приеме Эутирокса устраняет дефицит гормонов щитовидной железы, приводит в соответствие физиологическому уровню концентрацию в крови тиреотропного гормона, восстанавливает физическую и ментальную работоспособность. В малых дозах Эутирокс проявляет анаболический эффект на обмен белков и липидов. До начала лечения необходимо провести глубокий медицинский осмотр и исключить наличие таких заболеваний, как стенокардия, атеросклероз, гипертония, гипофизарная недостаточность. У пациентов с неустойчивой психикой лечение начинают с минимальных доз с постепенным увеличением под регулярным медицинским наблюдением. При потреблении продуктов, содержащих сою, в кишечнике может ухудшаться абсорбция левотироксина натрия, что требует незначительного повышения принимаемой дозы.

Фармакология

Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия.

C max в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.

Более 99% всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).

Метаболизм и выведение

В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т 3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник.

T 1/2 составляет 6-7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тиреотоксикозе T 1/2 укорачивается до 3-4 сут, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 сут.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, с фаской. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки - гравировка "ЕМ+дозировка".

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 25.00 мг, желатин - 5.00 мг, кроскармеллоза натрия - 3.50 мг, магния стеарат - 0.50 мг, лактозы моногидрат - 65.95 мг.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

Эутирокс ® в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (половина стакана воды) и не разжевывая.

При проведении заместительной терапии при гипотиреозе у пациентов в возрасте до 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс ® назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у пациентов в возрасте старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях - 0.9 мкг/кг массы тела.

При заместительной терапии при гипотиреозе начальная доза для пациентов в возрасте до 55 лет (при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний) составляет для женщин 75-100 мкг/сут, для мужчин - 100-150 мкг/сут. Для пациентов старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях начальная доза составляет 25 мкг/сут; увеличивать дозу следует на 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации уровня ТТГ в крови; при появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы необходимо провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

При тяжелом длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью с малых доз - 12.5 мкг/сут. Дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12.5 мкг/сут каждые 2 недели - и чаще определяют уровень ТТГ в крови.

Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Эутирокс ® дают в 1 прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси непосредственно перед приемом препарата.

При лечении эутиреоидного зоба назначают 75-200 мкг/сут.

Для профилактики рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба - 75-200 мкг/сут.

В комплексной терапии тиреотоксикоза - 50-100 мкг/сут.

Для супрессивной терапии рака щитовидной железы - 150-300 мкг/сут.

При проведении теста тиреоидной супрессии используют следующую схему дозирования препарата:

При гипотиреозе Эутирокс ® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс ® используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяется индивидуально.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдаются значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникнуть в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро.

Симптомы, характерные для гипертиреоза: нарушение ритма сердца, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные судороги, гиперемия (особенно кожи лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внтуричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, повышенная потливость, снижение массы тела, диарея. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов отмечались отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости.

Лечение: в зависимости от выраженности симптомов показано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При применении препарата в предельно высоких дозах может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Взаимодействие

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.

Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 ч до приема указанных препаратов.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.

Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.

Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного Т 4 и Т 3 . С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.

Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать.

Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с
белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного Т 4 .

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.

Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Пропилтиоурацил, ГКС, бета-симпатолитики, йодсодержащие контрастные препараты, амиодарон ингибируют периферическое превращение Т 4 в Т 3 . Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.

Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают уровень ТТГ в сыворотке.

Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин) могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.

У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.

Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.

Побочные действия

При правильном применении препарата Эутирокс ® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

Показания

• гипотиреоз;
• эутиреоидный зоб;
• в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
• рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
• диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в качестве комбинированной терапии или монотерапии);
• в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• нелеченый тиреотоксикоз;
• нелеченая гипофизарная недостаточность;
• нелеченая надпочечниковая недостаточность;
• применение при беременности в комбинации с антитиреоидными средствами.

Не следует начинать лечение при остром инфаркте миокарда, остром миокардите, остром панкардите.

Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием в составе препарата лактозы).

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, при сахарном диабете, при тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. При беременности может потребоваться увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.

Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Применение препарата при беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие.

Применение при беременности препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличения доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плацентарный барьер, то у плода может развиться гипотиреоз.

В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача. При применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка.

Применение у детей

Особые указания

До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы.

Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях
необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.

До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности.

При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста или супрессивной сцинтиграфии.

У женщин в постменопаузе с диагностированным гипотиреозом и имеющих повышенный риск остеопороза, необходимо исключить наличие превышающих физиологические концентраций левотироксина натрия в сыворотке. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы.

С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного исследования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, т.к. левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается.

Щитовидная железа - важная составляющая в системе обмена веществ, от ее работы во многом зависит общее самочувствие человека. Средняя Азия, например, является специфической местностью, где недостаток тиреоидных гормонов сказывается на росте и умственном развитии детей и подростков и связан с в воде и почве. Наиболее опасно нарушение в работе щитовидной железы в младенчестве, такие малыши очень сильно отстают от сверстников.

У взрослых - 150 мкг, у детей - от 50 до 120 мкг, а у беременных - 200 мкг в сутки. При заболеваниях щитовидной железы, вызванных недостаточным поступлением этого микроэлемента в организм, для лечения одного йода мало. Сначала проводят заместительную терапию препаратом, содержащим сам гормон, например, медикаментом «Эутирокс». Побочные эффекты при таком лечении, конечно, возможны, но при строгом соблюдении дозировки они минимальны.

Препарат «Эутирокс», инструкция

Лекарство представляет собой синтетический Л-тироксин, который в терапевтических дозах увеличивает скорость обменных процессов, участвует в усвоении жиров, белков и углеводов, повышает активность нервной и сердечно-сосудистой систем. Нормализация уровня тироксина у детей и подростков ускоряет их рост, а также физическое и умственное развитие.

Гормональное средство «Эутирокс», побочные эффекты которого связаны с концентрацией его в крови, выпускается в виде таблеток различной дозировки (от 25 до 150 микрограмм). Столь широкий диапазон доз связан с тем, что необходимое количество препарата у детей и взрослых различается. Длительность лечения лекарством «Эутирокс», дозировка и схема приема определяется только врачом-эндокринологом.

Средство назначается при гипотиреозе, доброкачественном эутиреоидном зобе, в качестве заместительной терапии после резекции и при раке щитовидной железы, а также в комбинации с другими препаратами при тиреотоксикозе.

Препарат «Эутирокс», побочные эффекты

Неприятные симптомы появляются в случае, если в кровь поступает большая доза гормона, при этом могут страдать все системы организма.

• Сердце: тахикардия, аритмия, стенокардия.
• Нервная система: тремор, возбуждение, головная боль, судороги, лихорадка, слабость, бессонница.
• Пищеварение: диарея, рвота, снижение веса.
• приливы, менструальные нарушения.

После исчезновения вышеперечисленных симптомов препарат следует начать пить с минимальных доз. Необходимо обратиться к врачу, если даже после прекращения приема таблеток «Эутирокс» побочные эффекты продолжают беспокоить. Возможно, диагноз поставлен неверно и требует пересмотра.

Препарат «Эутирокс», передозировка и противопоказания

Пить тироксин нельзя при нелеченом гипертиреозе, гипофизарной и при сердечных патологиях (инфаркт, миокардит, панкардит).

Во время беременности при гипотиреозе прием препарата продолжается постоянно. Противопоказана в этот период комбинация лекарства «Эутирокс» с тиреостатиками при гипертиреозе, это может спровоцировать недостаточность щитовидной железы у плода. Во время грудного кормления пить препарат нужно под наблюдением врача.

Осторожно назначают гормональное средство при заболеваниях сердца.

Побочные эффекты лекарства могут быть связаны не только с передозировкой, но и с нарушениями в работе желез внутренней секреции. Прежде чем назначить терапию препаратом «Эутирокс», врач должен исключить заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся повышенной выработкой тиреоидных гормонов. Если гипотериоз обусловлен поражением гипофиза, нужно определить, нет ли недостаточности коры надпочечников. У женщин в менопаузу большая может привести к остеопорозу, поэтому в этот период нужно тщательно следить за работой щитовидной железы и определять уровень ее гормонов в крови.