Диакарб противопоказания и побочные действия. Как принимать препарат Диакарб детям и взрослым – показания, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена

Таблетки Диакарб являются диуретиком . Их мочегонное действие связано с ингибированием карбоангидразы , принимающей участие в обмене угольной кислоты. Угнетение действия этого происходит в ткани почек. В результате этого уменьшается степень повторной абсорбции в из мочи ионов натрия и бикарбоната.

Данный препарат также помогает при легочно-сердечной недостаточности , которая может появляться при некоторых заболеваний легких, к примеру, при эмфиземе . Помимо этого он может применяться при чрезмерном внутричерепном давлении. Он ингибирует карбоангидразу головного мозга, что приводит к снижению образования спинномозговой жидкости и внутричерепного давления. Соответственно, убираются и связанные с этим симптомы, к примеру, .

Попадая в организм, данное лекарственное средство также ингибирует карбоангидразы ресничного тела, что обуславливает его применение при острых приступах . Его действие вызывает уменьшение секреции водянистой влаги и нормализует ее отток.

В целом, таблетки широко применяются при задержке воды и натрия в организме, а также при предупреждении различного генеза . Таким образом, их могут использовать при терапии многих заболеваний. Помогая в нормализации водно-солевого обмена, они не нарушают кислотно-щелочной баланс. Продолжительность действия до 12 часов.

После перорального применения в дозировке 500 мг максимальная концентрация препарата в достигается спустя 2 часа. Его действие характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы. Активное вещество проникает через плацентарный барьер.

Лекарство выводится через почки в неизменном виде, в основном в течение суток.

Показания к применению Диакарба

Только в качестве мочегонного лекарственного средства Диакарб применяется редко, так как имеются более действенные препараты этого ряда. Но он часто используется при заболеваниях, не связанных с мочеполовой системой, если имеются соответствующие показания к применению Диакарба.

Показания к применению Диакарба могут быть следующие:

  • Отечный синдром (умеренная или слабая степень выраженности);
  • (как одно из средств комбинированного лечения);
  • Горная болезнь ;
  • Некоторые легочные заболевания, когда скапливается множество углекислоты и бикарбонатов в крови.

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, печеночной недостаточности , болезни Аддисона , гипокалиемии , гипокортицизме , уремии .

С осторожностью его назначают при печеночного и почечного происхождения, а также при употреблении высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия

Побочные действия при приеме препарата могут быть следующими: гипокалиемия , судороги , анорексия , гиперемия кожи, ощущение шума в ушах, метаболический ацидоз, .

При длительной терапии могут появиться нефролитиаз , глюкозурия , лейкопения , дезориентация, рвота, гематурия , гемолитическая анемия , , нарушение осязания, тошнота, .

Если при приеме данного средства появились побочные действия, следует немедленно обратиться к врачу.

Инструкция по применению Диакарба (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Диакарб, инструкция по применению сообщает, что схема приема может быть разной в зависимости от заболевания, особенностей организма и возраста пациента.

В случае отечного синдрома начальная ежедневная дозировка составляет 250-375 мг. Принимать средство нужно один раз в сутки. Максимальное диуретическое действие проявляется через 1-2 дня приема. Затем желательно сделать перерыв на 24 часа. При приеме лекарства инструкция по применению Диакарба советует попутно проводить терапию недостаточности кровообращения, восполнять уровень калия и соблюдать ограниченную на потребление соли .

При открытоугольной глаукоме лекарство принимают несколько раз в день. Доза – 250 мг. В случае вторичной глаукомы назначают прием 250 мг каждые 4 часа. Детям же назначают 10-15 мг на 1 кг массы тела в день. Суточную дозировку необходимо разделить на несколько приемов.

Условия продажи

Продается данный препарат только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Таблетки должны быть защищены от воздействия солнечных лучей.

Срок годности

Пять лет.

Аналоги Диакарба

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Диакарба на данный момент фактически отсутствуют. В некоторых аптеках можно найти лишь средство под названием Ацетазоламид . Фактически, это другое наименование того же лекарства. Другие аналоги препарата не известны.

Диакарб для детей

В случае или гипертензионно-гидроцефального синдрома нередко назначают Диакарб для детей. Он регулирует количество спинномозговой жидкости. Кроме того, Диакарб для детей могут назначить при глаукоме или эпилепсии .

Выписывают его по рецепту, так как применение данного лекарства требует контроля со стороны специалиста. Лучше всего использовать его в условиях стационара, когда наблюдение за состоянием ребенка может осуществляться на должном качественном уровне.

Однако на сегодняшний день нередки случаи, когда при нетяжелом состоянии невролог может назначить прием препарата на дому.

Родителям следует иметь ввиду, что данное средство может спровоцировать серьезные побочные реакции. Необходимо наблюдать за состоянием ребенка, так как могут появиться судороги, тошнота, мышечная слабость , гипокалиемия , рвота, аллергические реакции. А при продолжительном приеме у детей иногда наблюдается снижение числа и гемолитическая анемия . Нередко в случае необходимости длительного курса могут также назначить , чтобы уменьшить вывод калия из организма.

Обычно дозировку врач подбирает сам после осмотра ребенка и получения результатов анализов. По инструкции минимальная дозировка составляет 50 мг в день. Суточная доза дается ребенку в 1-2 приема.

Диакарб для новорожденных

Детям до года могут назначить данный препарат при эпилепсии . Кроме того, Диакарб для новорожденных применяется при чрезмерном увеличении или расхождении швов черепа. Он помогает снизить количество спинномозговой жидкости.

Новорожденным данное средство назначается врачом. Прием Диакарба требует тщательного контроля специалиста.

Оптимальный вариант – наблюдение за младенцем в условиях стационара на протяжении всего курса. Тем не менее, нередко данный препарат дают и в домашних условиях. В таком случае специалист обязан предупредить родителей о возможных побочных реакциях и оговорить точные сроки приема (не более 5 дней). По завершению курса необходимо еще раз сдать соответствующие анализы.

При беременности (и лактации)

Данное средство нельзя принимать при . Если необходим прием препарата во время , кормление грудью следует прекратить.

Диакарб (Ацетазоламид) - наиболее применяемый диуретик в клинической практике неврологов и врачей других специальностей. Препарат синтезирован почти 70 лет назад. Он позволил избавиться от токсичных ртутных мочегонных средств. Постепенно стал использоваться в лечении сердечной и легочной патологии, глаукомы, расстройств внутричерепного давления.

В последующие годы создана и успешно применяется большая группа диуретиков специально для снижения артериального давления, с учетом сбережения калия. Большое внимание уделяется комбинированным средствам, включающим разные сочетания гипотензивных и мочегонных препаратов.

Диакарб остается одним из основных лекарств в терапии гидроцефалии, других патологических нарушений ликворообращения, головной боли, синдрома апноэ (остановки дыхания) во сне, такого сложного заболевания, как семейный периодический паралич (другое название гипо-, нормо- и гиперкалиемический).

Форма выпуска и дозировка

Таблетки Ацетазоламида выпускаются в блистерах в дозировке 0,25 г. Обычно она соответствует назначенному разовому приему.

Диакарб выпускается в виде таблеток дозой по 250 мг

Механизм действия

Ацетазоламид относят к слабым мочегонным. Точка приложения действия - фермент карбоангидраза. Своим химическим составом он блокирует действие по всасыванию натрия и калия в самых периферических окончаниях канальцев главной функциональной единицы почек - нефроне.

В результате с мочой усиливается выведение электролитов: натрия, калия, солей бикарбонатов, магния, кальция, фосфатов при сохраненном содержании хлора. Формируется побочное действие - гипокалиемия и снижения уровня магния, что отрицательно может сказываться на ритме сердечных сокращений.

Недостаток угольной кислоты и солей бикарбонатов приводит к тому, что кислотно-щелочная реакция в организме смещается в сторону метаболического ацидоза (повышенной кислотности). Именно это свойство важно в лечении дыхательных расстройств во сне.

Следует учитывать, что спустя три дня от начала лечения Диакарб теряет свои мочегонные свойства. Необходим перерыв на несколько дней для восстановления активности карбоангидразы. Тогда препарат снова начинает «работать» как диуретик.

Сниженная активность карбоангидразы в тканях мозга способствует:

  • сокращению выработки ликвора в желудочках, что необходимо при хронической внутричерепной гипертензии, других ликвородинамических нарушениях;
  • подавлению очагов возбуждения в ядрах, которые вызывают приступы эпилепсии.

В неврологической практике Диакарб считается универсальным препаратом, обоснованно используется для лечения взрослых и детей.

Как снижается внутриглазное давление?

Диакарб находит применение в офтальмологической практике для лечения глаукомы. Фермент карбоангидраза содержится в структуре глаза (реснитчатом теле), которая вырабатывает жидкость для передней камеры. Подавление активности вызывает снижение количества влаги, что приводит к снятию повышенного внутриглазного давления.

Важно отсутствие привыкания к Диакарбу при длительном лечении. Эффект определяется измерением внутриглазного давления. Начало проявляется через час, достигает максимального действия спустя 3–5 часов и длится до 12 часов. Наблюдения показали, что начальное давление можно снизить на 50–60%.

Как распределяется Ацетазоламид в органах и тканях организма?

После приема двух таблеток внутрь и запивания водой они хорошо всасываются в кишечнике. До достижения максимальной концентрации в крови должно пройти от 1 до трех часов. Далее содержание препарата падает, но регистрируется в плазме еще сутки.

В организме Диакарб «забирают» из крови эритроциты, ткань мозга, глазные яблоки, почки, мышцы. Доказана способность проникать через плаценту и в грудное молоко.

Накопления в клетках этого вещества не происходит. Весь Ацетазоламид выводится почками в неизмененном виде. Почти 90% принятой дозы «уходит» с мочой в течение суток.

Виды отека мозга при повышении внутричерепного давления

Изучение нарушений на клеточном уровне при гидроцефалии и повышенном внутричерепном давлении показало, что конечной причиной патологии являются 3 вида отека ткани мозга:

  1. Вазогенный - вызван увеличенной проницаемостью внутреннего эндотелиального слоя капилляров, чаще всего возникает при геморрагическом или ишемическом инсультах, объемных процессах (опухолях) в головном мозге.
  2. Цитотоксический - зависит от изменений активности электролитов (натрия и калия) в составе фермента аденозинтрифосфатазы (АТФ), развивается при кислородной недостаточности клеток мозга, нарушенной сократимости миокарда, менингитах, энцефалитах.
  3. Интерстициальный - связан с задержкой воды и ионов натрия в веществе мозга, окружающем желудочки, состояние называется доброкачественной внутричерепной гипертензией (псевдотуморозной).

Максимальный эффект Диакарба проявляется при интерстициальном виде отека.

Применение Диакарба при доброкачественной мозговой гипертензии

Доброкачественная форма заболевания при длительном течении и в целях профилактики рецидивов требует использования Диакарба трижды в день. Неврологи считают его препаратом первого выбора.

Клинические исследования показали успешное сочетание курсов терапии Диакарбом и кортикостероидами. Особая роль придается препарату в восстановлении зрения путем снятия компрессии с оболочек зрительного нерва. Это позволяет спасти пациентов от необратимой слепоты.

Схемы и особенности лечения Диакарбом

В терапии отеков другого происхождения назначают по 1 таблетке через день-два. Важно учитывать, что превышение дозы более 1 г в сутки не усиливает результат.

При лечении глаукомы Диакарб входит в состав комбинированной терапии. В зависимости от вида заболевания его применяют по 1 таблетке раз в 3–4 дня или в ежедневной максимальной дозе. Некоторым больным достаточно двух таблеток в день.

Для детей рассчитывают суточную дозу по 10–15 мг на кг массы тела и делят ее на 3–4 приема. Назначают в возрасте старше трех лет. Схема применения: выбранная дозировка используется пять дней, затем следует двухдневный перерыв. Обязательно одновременное назначение препаратов калия и диеты.

Перед оперативным вмешательством по поводу глаукомы вечером назначают 2 таблетки, утром повторно до 500 мг.

В терапии эпилепсии взрослым назначают Диакарб один раз в день по 1–2 таблетки три дня, на четвертый делают перерыв. При необходимости суточная дозировка увеличивается. Для детей старше трех лет максимальную дозу рассчитывают по 8–30 мг на кг массы тела.

При «высотной» болезни, связанной с головокружениями и тошнотой при подъеме на высоту, взрослому человеку рекомендуют однократно за сутки перед восхождением максимальную дозу. Если необходимо, повторяют.


В лечении гидроцефалии Диакарб применяется совместно с оперативными методами

Возможна ли передозировка?

До настоящего времени проявления передозировки не наблюдались. Теоретически считаются возможными симптомы нарушенного электролитного баланса, обезвоживание, метаболический ацидоз, очаговые проявления со стороны головного мозга. Специального антидота не имеется.

Кому противопоказан препарат?

Учитывая нарушение кислотно-щелочного и электролитного баланса, лечение Диакарбом не рекомендуется при:

  • гипокалиемии и гипонатриемии (терапия должна сопровождаться лабораторным контролем электролитов в крови);
  • метаболическом ацидозе, вызванным разными заболеваниями, в том числе сахарным диабетом;
  • острой печеночной и почечной недостаточности;
  • хронической печеночной и почечной недостаточности в случае угрозы энцефалопатии;
  • в первом триместре беременности (во втором и третьем только по специальным показаниям) и в период лактации;
  • болезни Аддисона;
  • повышенной чувствительности и аллергических проявлениях.

Препарат не используется в терапии детей до трех лет. Применение требует осторожности при отеках в связи с болезнями почек и печени.


В остром периоде после травм черепа с выраженной головной болью Диакарб назначают три дня по 0,25 г до трех раз вдень

Эффект от взаимодействия с другими лекарствами

Поскольку Ацетазоламид рекомендован для комбинированного лечения разных заболеваний, инструкция по применению требует учитывать возможное усиление и снижение его действия, своевременно проводить коррекцию дозировок лекарственных препаратов.

Действие усиливают:

  • антагонисты фолиевой кислоты;
  • сахароснижающие средства;
  • антикоагулянты внутреннего применения;
  • сердечные гликозиды при лечении недостаточности кровообращения проявляют токсические свойства, вызывают аритмии;
  • средства для повышения артериального давления;
  • противоэпилептические лекарства более агрессивно вызывают размягчение костной ткани;
  • Атропин, Амфетамин, Хинидин, Эфедрин резко усиливают побочные нежелательные свойства;
  • диурез увеличивается в случае использования Аминофиллина;
  • β-блокаторы сильнее снижают артериальное и внутриглазное давление.


Аспирин и комбинированные препараты, включающие ацетилсалициловую кислоту, вызывают токсическое действие на головной мозг

К уменьшению диуретического эффекта приводят комбинации с хлоридом аммония и диуретиками, образующимися при распаде кислоты.

Анестезиологам в ходе наркоза приходится учитывать свойство Диакарба увеличивать концентрацию в крови миорелаксантов (препараты для расслабления мышц).

Какие возможны побочные действия?

В защиту лекарственного средства следует пояснить, что побочный эффект возможен при нарушении схемы применения, превышении дозировки, повышенной индивидуальной чувствительности. По характеру реакций можно судить о преимущественном поражении одной из систем организма.

Нарушения нервной системы вызывают:

  • парестезии и параличи;
  • шум в ушах, сниженный слух;
  • повышенную усталость;
  • головокружение;
  • судороги;
  • потерю ориентации в обстановке.


Эффект сонливости следует учитывать лицам при вождении транспортных средств

Нарушение пищеварения проявляется:

  • тошнотой и рвотой;
  • поносом;
  • потерей аппетита и вкуса;
  • возможен некроз печени.

В мочевыделении возможны:

  • учащение мочеиспускания;
  • отложение солей по ходу мочевыводящих путей.

Кроветворная система нарушает костномозговой процесс кроветворения, в результате выявляется:

  • агранулоцитоз со снижением общего количества лейкоцитов;
  • тромбоцитопения;
  • апластическая анемия;
  • панцитопения;
  • возможен геморрагический диатез .

Аллергические реакции: в виде кожной сыпи, крапивницы, отека лица, анафилактического шока, эритемы кожи.

Зрение: возможна клиника преходящей близорукости.

Изменение лабораторных показателей в процессе лечения Диакарбом

Лабораторные показатели необходимо контролировать при терапии Диакарбом. Они помогут на ранней стадии выявить негативное действие препарата, скорректировать схему лечения.

По анализам крови определяется:

  • гипергликемия (повышен сахар);
  • гипокалиемию и гипонатриемию;
  • сдвиг РН крови в сторону метаболического ацидоза.

В моче находят:

  • гематурию (эритроциты);
  • повышенный вывод глюкозы (глюкозурию).

Имеются ли другие препараты с подобными свойствами?

Препараты на основе Ацетазоламида могут продаваться в аптечной сети под другими торговыми марками. Они являются полными аналогами Диакарба и ничем не отличаются в применении. Блокаторами карбоангидразы считаются:

  • Диуремид.
  • Диамокс,
  • Диазомид,
  • Дилюран,
  • Глаупакс.

Диакарб обладает доказанным лечебным действием при разных неврологических и общих заболеваниях. Применение требует контроля с помощью лабораторных показателей, знания особенностей действия.

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na +) и водорода (Н +) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н + , необходимых для замены на ионы Na + , повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na + на ионы калия (К +), что приводит к большим потерям К + и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Диакарб – синтетический препарат, усиливающий мочеотделение.

Действующее вещество

Ацетазоламид (Acetazolamide).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде плоских круглых таблеток белого цвета. В каждой таблетке содержится 250 мг активного компонента.

Показания к применению

  • первичная и вторичная глаукома;
  • отечный синдром, который сопровождает недостаточность кровообращения, цирроз печени, почечную недостаточность, легочно-сосудистый синдром;
  • эпилепсия в составе комбинированного лечения;
  • болезнь Меньера;
  • подагра;
  • состояние предменструального напряжения;
  • эмфизема легких и бронхиальная астма;
  • острая высотная болезни.

Противопоказания

  • сахарный диабет;
  • острая почечная и печеночная недостаточность;
  • повышенная чувствительность к действующему компоненту;
  • гипокалиемия;
  • ацидоз;
  • гипокортицизм;
  • уремия;
  • болезнь Аддисона.

С особой осторожностью применяют при отеках почечного или печеночного происхождения, а также в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Препарат запрещен в период беременности и лактации.

Инструкция по применению Диакарб (способ и дозировка)

Препарат предназначен для перорального применения.

Отечный синдром

На начальном этапе лечения назначается в дозировке 250-375 мг в день, что равно 1-1,5 таб. Принимается в утреннее время. Таблетки принимаются через день или два дня подряд с перерывом в одни сутки.

Открытоугольная глаукома

Дозировка – 250 мг 1-4 раза в сутки. Прием более 4 таблеток не увеличивает эффективность лечения.

Вторичная глаукома

Таблетки принимаются по 250 мг каждые четыре часа. При острых приступах рекомендован прием в 250 мг 4 раза в день. В некоторых случаях мочегонный эффект достигается при приеме препарата по 250 мг дважды в сутки.

Дозировка для детей оставляет 10-15 мг на килограмм массы тела, которые делятся на 3-4 приема.

Эпилепсия

Суточная дозировка для взрослых составляет 250-500 мг, которые принимаются за один прием на протяжении 3 дней. Затем делается перерыв.

Дозировка для детей:

  • в возрасте 4-12 месяцев – 50 мг в день, которые принимаются в 1-2 приема;
  • детям 2-3 лет назначается по 50-125 мг в 1-2 приема;
  • в возрасте 4-18 лет прописывается по 125-250 мг один раз в день в утреннее время.

Максимальная суточная дозировка для детей не должна превышать 750 мг.

Для профилактики горной болезни назначается по 500-1000 мг, разделенных на равные дозы. При быстром восхождении рекомендуется прием 1000 мг. Принимать таблетки следует за 24-48 часа до подъема. При появлении симптомов лечение продолжается еще в течение 48 часов.

Побочные эффекты

Данное средство является малотоксичным. Иногда его использование может вызвать следующие побочные действия: судороги, парестезии, шум в ушах и близорукость (очень редко). В случае длительного применения препарата могут возникать головокружение, дезориентация, сонливость, а также нарушение осязания.

При приеме лекарства свыше 5 дней подряд существенно возрастает угроза развития метаболического ацидоза (это особенно касается совместного применения Диакарба и Аспаркама). Поэтому продолжительное использование препарата предполагает тщательную оценку картины периферической крови, а также контроль характеристик кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса. При приеме Диакарба в некоторых случаях могут развиваться аллергические проявления, мышечная слабость и анорексия.

Передозировка

На сегодняшний день случаи передозировки либо острого отравления препаратом не описаны.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Ацетазоламид-Акри.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Данное лекарство широко применяется в качестве мочегонного средства при задержке в организме воды и натрия, а также в терапии и профилактике отеков различной этиологии. Также оно зарекомендовало высокую эффективность при болезни Меньера и эпилепсии. Продолжительность действия препарата – около 12 часов.

Особые указания

Длительное использование лекарства может стать причиной тошноты, рвоты, диареи, преходящей гематурии, нефролитиаза, глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза. А применение в комплексном лечении с противоэпилептическими препаратами существенно усиливает остеомаляцию.

При употреблении препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

  • Усиливает проявление остеомаляции при комплексном его применении с противоэпилептическими препаратами.
  • В комплексе с теофиллином и другими диуретиками усиливается мочегонное действие. А кислотообразующие диуретики снижают его эффективность.
  • Повышает риск развития токсического эффекта при комплексном приеме с эфедрином, салицилатами, карбамазепином и недеполяризующими миорелаксантами.

Наименование:

Диакарб (Diacarb)

Фармакологическое
действие:

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.
Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды.
В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии.
Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов , что может привести к развитию метаболического ацидоза.
Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства.
После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы . Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление.
Толерантность к этому эффекту не развивается.
Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч.
В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии , т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к
применению:

Диакарб может быть применен в очень многих случаях задержки в организме натрия и воды со следующими показаниями:
- отеки, возникшие в результате: недостаточности кровообращения, особенно в таких случаях, которые не требуют немедленной энергичной дегидратации; цирроз печени и недостаточности почек; легочно-сердечного синдрома (наступает улучшение условий окисления и тем самым облегчается дыхание);
- эмфизема легких, бронхиальная астма;
- первичная и вторичная глаукома, препарат уменьшает внутриглазное давление;
- эпилепсия (petit mal), предэкламптические состояния, а также болезнь Меньера. Диакарб ингибируя ангидразу соли угольной кислоты мозга, уменьшает двигательную возбудимость коры головного мозга и предупреждает появление приступов;
- тетания (предполагается, что послемедикаментозный ацидоз затрудняет появление приступов);
- состояния предменструального напряжения и подагра.

Способ применения:

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром.
Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом.
Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома
Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут.
Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект.
При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня.
У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.

Детям , старше 3-х лет, при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия
Дозы для взрослых : 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.

Острая "высотная" болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения - 1000 мг/сут.
Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения.
В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).
Со стороны пищеварительной системы : возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы : учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.
Со стороны кроветворной системы : агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.
Аллергические реакции : кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.
Лабораторные показатели : гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).
Прочие : преходящая близорукость, мышечная слабость.

Противопоказания:

Острая почечная недостаточность;
- уремия;
- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- болезнь Аддисона;
- сахарный диабет;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью : отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
Препарат может вызвать ацидоз , поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу , Диакарб следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови .
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина . Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов. Увеличивает выведение лития.

Беременность:

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб у беременных не проводилось.
Поэтому при беременности препарат Диакарб противопоказан в I триместре , а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка:

Симптомы передозировки не описаны .
Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение : специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее.
Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови.
В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,25 г в упаковках по 24, 30 или по 1000 таблеток.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

1 таблетка Диакарба содержит:
- действующее вещество: ацетазоламид - 250 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80.76 мг, повидон - 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Похожие публикации