Верапамил механизм действия кратко. Лечение гипертонии препаратом верапамил

Антигипертензивные, антиаритмические и антиангинальные свойства Верапамила обеспечивают эффективность при лечении первичных гипертензий и гипертонических кризов, стенокардий и тахикардий. Препарат назначается при наличии в анамнезе патологий сосудистого характера и проблемах сердечного ритма.

Состав Верапамила и формы выпуска

Главным действующим компонентом является верапамила гидрохлорид. В состав также входит ряд вспомогательных веществ в виде крахмала, кальция фосфата двузамещенного, бутилгидроксианизола, магния стеарата, желатина, метилпарабена, очищенного талька, диоксида титана и др.

Верапамил как представитель группы блокаторов кальциевых каналов обеспечивает расширение коронарных сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает коронарный кровоток, нормализует периферическую гемодинамику .

Верапамила гидрохлорид снижает кальциевую реабсорбцию, что позволяет достичь гипотензивного эффекта благодаря выраженному диуретическому и натрийуретическому действию. Благодаря ингибированию ионов Са, препарат положительно влияет на проводящую сердечную систему, существенно снижает постнагрузки, угнетающе действует на атриовентрикулярную и синоатриальную проводимости, способствует вазодилатации.

Верапамил способен полностью всасываться из ЖКТ – на 95%. Связь главного компонента с белками плазмы составляет до 90%. После применения средства его концентрация в плазме достигает максимальных показателей уже через 1-2 часа.

Верапамил – в качестве метаболитов 70%, в неизмененном виде 3-4%; до 25% - с желчью. Период полувыведения зависит от способа приема препарата: при одноразовом применении – от 3 до 7 часов, при регулярном приеме – 4-12 часов.

Лекарство имеет различные формы: раствор Верапамила для внутривенного введения, капсулы, драже, ампулы Верапамила для инъекций, таблетки 40 мг, 80 мг и пролонгированного действия 240 мг.

Показания к применению

Лечение Верапамилом назначается при следующих заболеваниях:

• Гипертензии;
• Проблемах сердечного ритма, включая экстрасистолию, мерцание и трепетание предсердий, тахикардию;
• Стенокардии: нестабильной, вазоспастической, стенокардии напряжения.

Верапамил принимают также для достижения выраженного профилактического эффекта.

Инструкция по применению

Таблетки Верапамила следует пить во время приема пищи или сразу после еды. Лекарство следует запивать незначительным количеством воды.

Для понижения давления Верапамил взрослым пациентам назначается по 3-4 приема в сутки. Начальная разовая доза составляет 40 мг или 80 мг. Максимальный объем препарата в сутки не должен быть выше 480 мг. Ограничить суточный прием Верапамила объемом 120 мг стоит пациентам с печеночной тяжелой недостаточностью.

Прием Верапамила по аналогичной схеме предписывается и для профилактики аритмии, разных видов стенокардии .

Купировать острые состояния ( , пароксизмальные нарушения сердечных ритмов) позволит внутривенное, струйное введение 5-10 мг раствора в объеме 2-4 мл. Для усиления эффекта допускается проведение повторных введений идентичной дозы через полчаса. Внутривенное применение Верапамила требует постоянного контроля АД, ЭКГ и ЧСС.

Применение Верапамила также назначается детям с гипертензивными и аритмичными проблемами. Препарат принимается в 2-3 приема в сутки. Суточная доза средства для детей 5 летнего возраста – до 60 мг, детям 6-14 лет – до 80-360 мг. Детям грудного возраста и до 5 лет рекомендуется внутривенное введение препарата. Разовая дозировка в этом случае будет составлять для грудничков 0,75-2 мг, детей 1-5-летнего возраста – 2-3 мг.

Инструкция к Верапамилу также отдельно предусматривает особенности применения пролонгированных форм. Взрослым для лечения гипертензии назначают одноразовый прием 240 мг, постепенного снижения можно добиться, принимая утром половину дозы – 120 мг в сутки.

Повышать дозу Верапамила можно после двухнедельного приема, увеличивая постепенно до 480 мг или двухразового приема пролонгированных таблеток с периодичностью в 12 часов.

Продолжительность курса лечения, схема дозировки препарата Верапамил устанавливается лечащим доктором индивидуально после оценки состояния пациента, тяжести его заболевания и особенностей его течения. Анализ эффективности назначенной терапии также может стать причиной внесения изменений в режим дозировки применения лекарства Верапамил.

Противопоказания к приему

К противопоказаниям к применению Верапамила относят:

• Брадикардию;
• Гипотензию;
• Стеноз аорты;
• Синоатриальную блокаду;
• Кардиогенный шок;
• Сердечную недостаточность хронического характера (ІІБ-ІІІ ст.);
• Инфаркт миокарда;
• Синдромы Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Назначение препарата детям допускается лишь в случае превышения ожидаемой пользы над рисками для здоровья .

При беременности Верапамил запрещено назначать в первом семестре, в последующих периодах терапию препаратом необходимо предписывать, адекватно оценивая угрозу для плода.

Для кормящих матерей на период приема Верапамила рекомендовано отказаться от грудного вскармливания, поскольку активное вещество выделяется вместе с молоком.

Побочные действия гидрохлорида верапамила

К наиболее частым побочным действиям относятся: , головокружение, ангионевротический отек, общая слабость, диспепсические расстройства, сонливость, заторможенность, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

Применение Верапамила также может привести к проблемам кроветворения, а также нарушениям работы сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии, появлению признаков сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, AV блокады.

Необоснованное увеличение доз препарата или прием Верапамила без схемы-рецепта доктора приводит к передозировке, главными симптомами которой выступают брадикардия, кома, кардиогенный шок, гипотензия, асистолия.

Специфическим антидотом, способным уменьшить симптомы передозировки, является кальция глюконат, 10-20 мл десятипроцентного раствора которого необходимо ввести внутривенно.

При признаках блокады AV и брадикардии необходимо ввести препараты атропина, орципреналина или изопреналина; для снятия гипотензии поможет допамин, норэпинефрин; для купирования сердечной недостаточности вводится добутамин.

Особенности лекарственного взаимодействия

При назначении Верапамила необходимо учитывать изменение свойств препарата на фоне одновременного приема других лекарств:

1. и другие понижающие давление препараты усиливают гипотензивный эффект таблеток Верапамила;
2. Кардиотоксическое действие существенно усиливается дополнением терапии ингаляционными анестетиками, различными бета-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами;
3. Прием ранитидина и циметидина способствует повышению концентрации вещества;
4. Фенобарбитал и рифампицин ослабляет действие Верапамила и снижает концентрацию в плазме;
5. Одновременное применение с празонином, теофиллином, циклоспорином, хинидином, миорелаксантами увеличивает концентрацию этих препаратов и усиливает их действие;
6. Прием ацетилсалициловой кислоты на фоне терапии Верапамилом может спровоцировать кровотечения;
7. Лечебные свойства лития и карбамазепина, увеличенные Верапамилом, могут стать причиной появления нейротоксических реакций.

Дополнительные указания к инструкции

Лечение должно сопровождаться постоянным контролем всех основных функций сердца, сосудистой системы и органов дыхания, объема крови, уровня глюкозы, количества выводимой мочи и показателей электролитов в крови.

Верапамил отпускается строго по рецептам врача .

Срок годности ограничивается 5 годами при условии хранения в температурном режиме от 15 до 25 градусов в темном и сухом месте.

Аналоги препарата

Согласно основному действию Верапамила – профилактике и лечению гипертоний, приступов стенокардий и аритмий – в современной фармацевтике существует множество аналогов:

• Веракард;
• Изоптин;
• Верогалид;
• Каверил;
• Лекоптин;
• Ацупамил;
• Финоптин;
• Верапабене;
• Данистол;
• Фаликард;
• Фламон.

Таблетки Верапамил для нормализации артериального давления

Цены на Верапамил

Широкое применение препарата помимо лечебной эффективности также обусловлено достаточно демократичной стоимостью. Цена лекарства в зависимости от количества таблеток в упаковке и производителя составляет:

• Таблетки 40 мг: № 20 – от 50 руб., № 30 – от 40 руб., № 50 – от 35 руб.;
• Таблетки 80 мг: № 30, № 50 – от 50 руб.;
• Ампулы Верапамила 0,25% 2 мл: № 10 – от 45 руб.;
• Пролонгированные таблетки 240 мг: № 20 – от 150 руб.

Купить Верапамил сегодня можно как в аптеках, занимающихся розничной торговлей фармацевтических препаратов, так и на специальных интернет-площадках. Виртуальные онлайн-аптеки позволяют сравнить предложения от разных производителей и подобрать вариант, наиболее удовлетворяющий конкретные требования к препарату и соответствующий индивидуальным финансовым возможностям пациента.

Оценка врачей и отзывы пациентов

Мнения врачей в оценке эффективности Верапамила к числу его главных достоинств относят:

1. Выраженное гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие;
2. Большой спектр лечебного и профилактического воздействия;
3. Возможность назначать как обычные дозировки, так и таблетки пролонгированного действия;
4. Вариативность форм препарата.

Татьяна :"Верапамил назначили маме при диагностировании первичной гипертензии. Эффективность отметили уже после первой недели терапии. Начинали прием с минимальной дозировки, постепенно увеличивая суточную дозу. Сегодня мама принимает Верапамил 80 мг дважды в сутки и может полностью контролировать свое давление."

Александр : "Принимаю Верапамил уже второй месяц. Очень доволен результатами лечения. Правда, поначалу пришлось несколько координировать суточную дозу, поскольку начались головные боли. Снизив дозировку в первые две недели применения, мой организм привык к препарату и теперь может принимать его более концентрированные дозы. В начале этого месяца перешел уже на пролонгированные таблетки. Один прием 120 мг утром помогает мне защититься от возможных гипертонических кризов. Лекарство действенное, но начинать его прием, все же, необходимо под присмотром врача."

Верапамил входит в группу блокаторов кальциевых каналов. Применяется в лечении ишемии сердца , в том числе:

• стабильной стенокардии напряжения;
• стенокардии покоя;
• стенокардии вазоспастической;
• стенокардии постинфарктной;
• мерцании предсердий;
• пароксизмальной тахикардии наджелудочковой.

Способ применения

Дозировка Верампила подбирается для каждого пациента индивидуально. Принимают препарат после еды (можно во время еды), глотая полностью, не разжевывая, а запивая водой (нельзя запивать грейпфрутовым соком).

1. Дозировка взрослым и подросткам с весом 50 кг и более при ИБС, наджелудочковой пароксизмальной тахикардии и мерцании предсердий рекомендуется 120-480 мг, разделенные на 3 или 4 приема. Максимальная доза в сутки = 480 мг. В сутки доза при артериальной гипертензии = от 120 до 360 мг в 3 приема.
2. Детям младше 6 лет назначают при нарушении ритма. В сутки рекомендуется от 80 до 120 мг на 2-3 приема.
3. Детям 6-14 лет Верампил назначают только исключительно при неправильном сердечном ритме. Дозировка в сутки = 80-360 мг, разделенная на 2-4 раза.
4. Больным с нарушениями функции печени дозу устанавливают осторожно, начиная с минимальных. Например, 2-3 раза в сутки дают по 40 мг (в сутки 80-120 мг).

Верампил нельзя назначать на протяжении 7 дней после инфаркта миокарда . По окончании терапии, препарат отменяют постепенно.

Форма выпуска. Состав

Верампил выпускают в виде драже, капсул, раствора для внутривенного введения, покрытых оболочкой таблеток.

В состав препарата входят:

• верапамила гидрохлорид;
• вспомогательные вещества: крахмал, Ca фосфат двузамещенный, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, Mg стеарат, желатин, метилпарабен, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.

Полезные свойства

Препарат верампил обладает антиангинальным и антиишемическим действием при разных формах ишемической болезни. Верампил обладает следующими полезными свойствами:

• способен блокировать трансмембранный поток ионов Ca в клетках сердца и в мышцах сосудов;
• уменьшает потребность мышцы сердца в кислороде, так как воздействует на энергетически затратные метаболические процессы в миокарде, уменьшая постнагрузку;
• увеличивает коронарный кровоток, так как происходит расширение коронарных сосудов;
• обладает антигипертензивным действием за счет уменьшения ОПСС;
• способствует нормализации синусового ритма и нормализует ЧСС.
• удерживает в норме артериальное давление.

Побочные действия

Со стороны сердца и сосудистой системы:

• брадикардия синусовая, AV-блокада I, II, III степени;
• отеки периферические;
• остановка синусового узла;
• тахикардия, сердцебиение, приливы,
• артериальная гипотензия;
• возникновение или обострение сердечной недостаточности.

Со стороны ЖКТ:

• тошнота, запор, рвота;
• дискомфорт, боль в животе,
• непроходимость кишечника;
• гингвит и кровотечение десен.

Неврологические расстройства:

• головная боль, головокружение;
• экстрапирамидные расстройства;
• парестезии, тремор.

Органы слуха и вестибулярный аппарат:

• звон в ушах;
• головокружение.

Кожные покровы:

• синдром Стивенса-Джонсона;
• эритема полиморфная;
• сыпь макулопапулезная сыпь;
• зуд, алопеция, крапивница пурпура.

Со стороны репродуктивной системы:

• дисфункция эректильная;
• гилекомастия, галакторея.

Опорно-двигательная система и соединительная ткань:

• слабость мышц;
• миалгия;
• артралгия.

Иммунная система:

• гиперчувствительность;
• отек ангионевротический.

Возможно изменение лабораторных показателей: рост активности ферментов печени и пролактина в крови. Сообщалось о тетрапарезе, связанным с комплексным приемом препаратов Верапамила и Колхицина. Поэтому не рекомендуется их комбинированное.

Противопоказания

• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• начальная фаза инфаркта миокарда + осложнения;
• шок кардиогенный;
• синдром слабости узла синусового, AVблокада II и III степени (кроме имплантированных искусственных водителей ритма);
• блокада синоатриальная;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• мерцание предсердий + наличие WPW-синдрома;
• нельзя вместе с препаратом одновременно применять внутривенно β-адреноблокаторы (кроме случаев интенсивной терапии);
• нельзя применять Верапамил в первые пол года беременности, в последнем триместре - в крайней необходимости по рекомендации врача;
• при лактации Верампил способен проникать в грудное молоко в малом количестве, применять только в крайнем случае.

Взаимодействие с другими лекарствами

При взаимодействии Верапамила c:

• CYP3A4-ингибиторами может сопровождаться ростом уровня Верапамила в крови, а взаимодействие с CYP3A4-индукторами вызывают уменьшение плазменных уровней верапамила;
• со средствами против аритмии и b-адреноблокаторами: усиление кардиоваскулярного действия;
• хинидином: уменьшение клиренса хинидина;
• флекаинидином: не воздействует на клиренс верапамила в крови;
• метопрололом : увеличивается AUC метопролола и С макс у пациентов со стенокардией;
• пропранололом : увеличивается AUC пропранолола и С макс у пациентов со стенокардией;
• диуретиками, гипотензивными средствами, вазодилататорами: преувеличение гипотензивного эффекта;
• теразозином и празозином: дополнительный гипотензивный эффект, повышение AUC теразозина и Смах;
• противовирусными средствами: повышаются плазменные концентрации верапамила;
• карбамазепином: рост уровня карбамазепина, появление нейротоксических побочных эффектов препарата карбамазепин;
• литием: повышение нейротоксичности лития;
• противомикробными средствами (телитромицином, эритромицином, кларитромицином): возможно повышение уровня верапамила;
• колхицином: комбинировать с верапамилом не рекомендуется из-за увеличения экспозиции колхицина.
• сульфинпиразоном: повышение в три раза клиренса верапамила, биодоступности увеличение более чем на 60%. Может снизиться гипотензивный эффект;
• нейромышечными блокаторами: может усилиться их действия;
• ацетилсалициловой кислотой: возможна кровоточивость;
• этанолом: повышение этанола в крови;
• ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА: лечение МГ-КоА редуктазы у пациентов, принимающих Верапамил, необходимо начинать с минидоз, которые постепенно увеличивают. Необходим подбор дозировки, исходя из концентрации холестерина в крови;
• аторвастатином: может повыситься уровень аторвастатина ;
• ловастатином : может повыситься уровень ловастатина;
• симвастатином : увеличение симвастатина AUC, увеличение С максимального симвастатина;
• дигоксином : у не больных людей повышается С максимального дигоксина, СSS, AUC;
• дигитоксином : снижение клиренса дигитоксина;
• циметидином: увеличивается AUC Верапамила со снижением его клиренса;
• антидиабетическими препаратами (глибурид): повышается С мах глибурида, AUC;
• теофиллином: снижение клиренса;
• имипрамином: увеличение AUC;
• доксорубицином: повышается AUC и С мах доксорубицина в крови у больных с мелкоклеточным раком в легких.
• фенобарбиталом: в 5 раз увеличивает клиренс верапамила;
• буспироном: увеличение AUC и С мах;
• мидазоламом: увеличение AUC и Смах;
• алмотриптаном: увеличение AUC и Смах;
• иммунологическими препаратами: Сиролимус, Эверолимус, Такролимус: возможно рост уровня указанных препаратов;
• грейпфрутовым соком: увеличивается AUC и С макс Верапамила, время полувыведения и почечного клиренса не изменны;
• зверобоем обыкновенным: уменьшается AUC верапамила с понижением С мах.

Видео

Смотрите видео об опасности неправильного сочетания Верапамила с бета-блокаторами.

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10, 15 или 25 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 и 10 шт.; или в банках ПЭ по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Характеристика

Верапамил — один из основных препаратов группы БКК .

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС . Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС .

Верапамил существенно замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусного узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками 90%. T 1/2 при приеме однократной дозы — 2,8-7,4 ч; при приеме повторных доз — 4,5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% — через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

Показания препарата Верапамил

лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;

лечение и профилактика стенокардии: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

выраженная брадикардия;

хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);

синоатриальная блокада;

AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);

синдром слабости синусного узла;

синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

острая сердечная недостаточность;

одновременное применение бета-адреноблокаторов в/в;

детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

При применении Верапамила возможны:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;

Со стороны ЦНС : головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

Взаимодействие

При одновременном применении Верапамила:

с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (повышение опасности возникновения AV блокады, резкого снижения ЧСС , развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);

с антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;

с дигоксином — возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

с циметидином и ранитидином — повышается концентрация верапамила в плазме крови;

с рифампицином, фенобарбиталом — возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила;

с теофиллином, празозином, циклоспорином — возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

с миорелаксантами — возможно усиление миорелаксирующего действия;

с ацетилсалициловой кислотой — усиливается вероятность возникновения кровотечений;

с хинидином — повышается концентрация хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения АД , а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

с карбамазепином и литием — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.

Максимальная суточная доза — 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение Верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Передозировка

Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокое угнетение сознания, артериальную гипотензию, синусовую брадикардию, переходящую в AV блокаду, иногда — асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV блокады — в/в введение жидкости, дофамина (допамина), кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (сАД <100 мм рт. ст. ), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.

Условия хранения препарата Верапамил

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Верапамил

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина
Препарат: ВЕРАПАМИЛ

Активное вещество препарата: verapamil
Кодировка АТХ: C08DA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №013974/01
Дата регистрации: 14.08.08
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}

Форма выпуска Верапамил, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. верапамила гидрохлорид 40 мг -«- 80 мг
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Верапамил

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие.
Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания к применению:

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь — 480 мг/сут.

Побочное действие Верапамил:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Противопоказания к препарату:

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу.

Применение при беременности и лактации.

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Верапамил.

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Верапамил с другими препаратами.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.