Тимолол эффективный препарат для лечения глаукомы. InternetСкорая помощьМедицинский портал Кому противопоказан Арутимол

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

Тимолол – препарат, который используется офтальмологами в комплексном лечении открытоугольной и закрытоугольной глаукомы.

Отличается высокой эффективностью, доступностью, а так же отсутствие влияния на остроту зрения.

Форма выпуска и механизм действия

Тимолол имеется в продаже в виде глазных капель с концентрацией активного вещества 2,5% и 5%. Объем каждого флакона составляет 2,5 мл.

Активным веществом препарата является тимолола малеат . Это вещество относится к группе бета-адреноблокаторов. Антиглаукоматозный эффект проявляется за счет сокращения выработки водянистой влаги ресничным телом.

Тимолол не вызывает сужение зрачка и никак не сказывается на аккомодационной способности глаз.

Ощутимый эффект наступает уже через полчаса после инстилляции (закапывания) препарата и достигает своего максимума спустя пару часов. Продолжительность действия тимолола – 24 часа.

Аналоги

Аналогами Тимолола по активному веществу являются: Арутимол, Глаутам, Окумол, Офтан Тимолол. Арутимол наиболее дешевый.

Также можно подобрать другие капли из , которые снижают выработку внутриглазной жидкости: , .

Но Тимолол самый дешевый. Обратитесь к врачу для выбора подходящих капель.

Показания к применению и дозировка

Офтальмологи назначают тимолол по 1 капле 2 раза в день . Выбор концентрации препарата зависит от стадии глаукомы.

Каждый месяц необходимо проходить осмотр офтальмолога с целью определения эффективности лечения. Параллельно врач определяет границы полей зрения, целостность роговицы, а так же функцию слезоотделения.

Открытый флакон сохранять не более 28 суток в темном прохладном месте.

Побочные действия

При использовании тимолола могут возникнуть следующие побочные явления:

Со стороны глаз :

Со стороны органов пищеварения :

• Диарея;
• Повышенное газообразование;
• Тошнота и рвота.

Со стороны центральной нервной системы :

Со стороны органов дыхания :

• Заложенность носа и другие симптомы ринита;
• Кровотечения из полости носа;
• Одышка;
• Явления бронхоспазма (резкое сокращение мышц бронхиального дерева, которое ведет к сужению просвета бронхов и затруднению дыхания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы :

• Понижение артериального давления;
• Замедление частоты сердечных сокращений;
• Атрио-вентрикулярные блокады;
• Боль в грудной клетке;
• Симптомы сердечной недостаточности.

Также возможен звон в ушах, снижение либидо (потенции).

Противопоказания

Тимолол не следует применять в следующих случаях:

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Aquanil, Beta-Tim, Betimol, Blocadren, Blocanol, Dispatim, Duratimol, Glaucosan, Glaucosan, Glucomol, Isatol, Istalol, Lofrinex, Lopres, Nyogel, Ofal, Oftamolol, Plostim, Protevis, Temserin, Thilotim, Timabak, Timacar, Timoblu, Timoptic, Timosine, Uniget, Unitimoftol.

Другие бэта-блокаторы в офтальмологии - Бетоптик .

Все препараты, применяемые в офтальмологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Глазные капли, содержащие Тимолол (Timolol, код АТХ (ATC) S01ED01):

Арутимол (Тимолол) глазные капли - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, неселективный блокатор β1- и β2-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение ВГД наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат в незначительной степени подвергается системной абсорбции. После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.

В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. Выводится почкаи в виде метаболитов.

У новорожденных и детей младшего возраста Cmax тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых.

Показания к применению препарата АРУТИМОЛ

• повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
• открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома (в т.ч. афакическая);
• закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками в качестве дополнительного средства для снижения ВГД);
• врожденная глаукома (при недостаточной эффективности других терапевтических мероприятий).

Режим дозирования

Препарат назначают по 1 капле 0.25% или 0.5% глазных капель 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации ВГД дозу следует уменьшить до 1 капли 1 раз в сутки.

Препарат предназначен для длительного применения. Пациент должен быть предупрежден о том, что перерыв в применении препарата или изменение дозы можно проводить только по рекомендации врача.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: раздражение, гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих противоглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Аллергические реакции: экзема, крапивница.

Прочие: ринит, нарушение половых функций, алопеция. Местное применение у новорожденных может привести к апноэ.

Противопоказания к применению препарата АРУТИМОЛ

• хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма);
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II или III степени;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• дистрофия роговицы;
• тяжелый атрофический ринит;
• аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
• повышенная чувствительность к тимололу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также одновременно с другими бета-адреноблокаторами.

Применение препарата АРУТИМОЛ при беременности и кормлении грудью

Применение Арутимола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Достаточного опыта по применению препарата в эти периоды нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер.

Если препарат применяли непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Арутимол.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярно посещать врача для измерения ВГД и обследования роговицы, а также в случае развития побочных реакций.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат Арутимол, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Следует вынимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь спустя 15 мин.

При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после закапывания препарата возможно снижение четкости зрения и замедление скорости психомоторных реакций, что может уменьшить способность к потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Лечение: промыть глаза водой или физиологическим раствором; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать расширение зрачка.

Снижение ВГД усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин (эпинефрин) и пилокарпин.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении Арутимола с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона срок хранения глазных капель - 6 недель.

Арутимол: инструкция по применению и отзывы

Фармакодинамика . Тимолол является неселективным блокатором β-адренорецепторов. Глазные капли Арутимол снижают как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Эффект тимолола обусловлен снижением секреции водянистой влаги и, как показали некоторые исследования, улучшением ее оттока.
Действие препарата наступает, как правило, через 20 мин после местного применения, достигает максимума приблизительно через 1-2 ч. Эффект длится до 24 ч. Препарат предназначен для местного применения, но всасывается слизистой оболочкой глаза и может оказывать системное действие, характерное для блокаторов β-адренорецепторов.
Долгосрочное исследование при участии 164 пациентов показало, что после нормализации внутриглазного давления никаких тяжелых его изменений не возникало по крайней мере в течение 3 лет.
В отличие от миотических средств, тимолол снижает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Отсутствие миоза особенно важно для пациентов с катарактой. В случае перехода пациента от миотических средств к тимололу необходимо провести коррекцию рефракции после снижения миотического действия.
Фармакокинетика . Исследование показали, что тимолол абсорбируется после местного применения. Концентрация тимолола в плазме крови после местного применения рекомендуемых доз практически не определяется (≤2 нг/мл).
Максимальная концентрация в плазме крови после применения 2 капель препарата 2 раза в сутки составляла 9,6 нг/мл и достигалась через 30-90 мин после применения. Тимолол малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.
В некоторых случаях сообщалось, что при применении рекомендуемой дозы глазных капель тимолола для лечения новорожденных и детей грудного возраста приводило к значительно более высокому уровню концентрации тимолола в плазме крови детей по сравнению со взрослыми. Уровень тимолола в плазме крови ребенка в возрасте 3 мес, получавшего 1 каплю 0,25% тимолола 2 раза в сутки, повысился до 34 нг/мл.

Показания к примененинию препарата Арутимол

Повышенное внутриглазное давление, хроническая открытоугольная глаукома , глаукома при афакии, ювенильная глаукома при неэффективности других методов лечения.

Применение препарата Арутимол

флакон водо- и воздухонепроницаем. Сверху он неплотно закрыт колпачком. Перед первым использованием необходимо плотно закрыть колпачок, вращая его по часовой стрелке, чтобы шип в колпачке проколол капельницу флакона, после чего следует возвратить колпачок в исходное положение, вращая против часовой стрелки.
Глазные капли Арутимол закапывают в конъюнктивальный мешок глаза. Для этого следует слегка отклонить голову назад, посмотреть вверх и немного оттянуть нижнее веко. Флакон следует держать отверстием вниз. Нажимая на флакончик, закапывают глазные капли на конъюнктиву нижнего века. Отверстие флакона с каплями не должно контактировать с глазом. Сразу после закапывания нажимают на внутренний угол глаза (возле носа) во избежание попадания р-ра в слезный канал и предотвращения возможного системного побочного действия препарата. После использования следует закрыть флакончик. Обычно лечение Арутимолом дает эффект после длительного применения препарата. Прерывать курс лечения или изменять дозу можно только после консультации врача. При пропуске очередной дозы следует закапать следующую сразу же после припоминания, не удваивать последующую дозу.
Взрослым и детям в начале лечения закапывают по 1 капле 0,25% р-ра 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз в сутки.
В случае недостаточного контроля внутриглазного давления или при снижении эффективности препарата вследствие его длительного применения следует перейти на применение Арутимола 0,5%.

Противопоказания к примененинию препарата Арутимол

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперреактивность бронхов, БА (также в анамнезе), ХОБЛ тяжелой степени, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелый аллергический ринит , дистрофические поражения роговицы.
Следует избегать одновременного применения с блокаторами β-адренорецепторов местного действия (тимолол) и антагонистов кальция внутрь или в/в у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку может возникнуть ухудшение AV-проводимости, недостаточность функции левого желудочка и артериальная гипотензия.
Глазные капли тимолола не предназначены для лечения пациентов, у которых отмечают повышение внутриглазного давления ночью.

Побочные эффекты препарата Арутимол

Местные реакции со стороны органа зрения : конъюнктивит, блефарит, кератит, сухость слизистой оболочки глаз, ухудшение зрения ; очень редко — диплопия и блефароптоз;
со стороны дыхательных путей (у пациентов с БА): бронхоспазм, одышка в связи с повышением реактивности дыхательных путей;
со стороны кожи — реакции гиперчувствительности (локализованная и генерализованная экзантема, крапивница);
со стороны сердечно-сосудистой системы (у пациентов с заболеваниями сердца): брадикардия, тахикардия, аритмия, снижение АД, AV-блокада и сердечная недостаточность, обморочные состояния, возможны также ишемия мозга , инсульт , остановка сердца;
со стороны ЦНС : в отдельных случаях возможны головная боль , головокружение , депрессивное состояние или другие признаки ухудшения функции головного мозга.
Кроме того, есть сообщения об отдельных случаях развития общей слабости, тошноты.
Системные побочные эффекты чаще наблюдают у детей.

Особые указания по применению препарата Арутимол

Во время лечения Арутимолом следует регулярно проводить измерение внутриглазного давления и обследование роговицы глаза.
Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижение давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента назначения глазных капель тимолола.
При применении блокаторов β-адренорецепторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует оценить целесообразность местного применения глазных капель тимолола. Если блокаторы β-адренорецепторов уже применяли системно, дополнительный эффект от препаратов местного действия обычно ниже. Следует проводить наблюдение за пациентами, которые дополнительно получают блокаторы β-адренорецепторов перорально или для которых применение блокаторов β-адренорецепторов должно быть ограничено.
У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться позже и в меньшей мере.
После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, наблюдали случаи отслоения сосудистой оболочки глаза; описаны при применении тимолола и ацетазоламида.
С осторожностью применяют препарат при нарушении мозгового кровообращения . Если после применения глазных капель тимолола развиваются симптомы снижения мозгового кровообращения , рассматривают альтернативные методы лечения. При применении глазных капель тимолола у пациентов с миастенией наблюдали случаи повышения мышечной слабости и другие проявления миастении (диплопия, блефароптоз и общая слабость).
Бензалкония хлорид может вызывать раздражение слизистой оболочки глаза. Поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Бензалкония хлорид может приводить к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и устанавливать снова не ранее чем через 15 мин.
После прекращения лечения эффект препарата может длиться в течение нескольких дней, при длительном применении — до 2-4 нед. При закапывании препарата только в один глаз блокаторы β-адренорецепторов могут оказывать действие (снижение внутриглазного давления) и на интактный глаз.
Период беременности и кормления грудью . При отсутствии четких показаний, Арутимол не следует применять в период беременности и кормления грудью. Применение препарата, как и других блокаторов β-адренорецепторов, перед родами может привести к брадикардии, гипогликемии и угнетению функции дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного; отмечали случаи развития блокады β-адренорецепторов при применении других блокаторов β-адренорецепторов. Поэтому следует проводить мониторинг состояния новорожденного в течение первых дней жизни.
После закапывания в глаз тимолол проникает в грудное молоко, где может аккумулировать в более высокой концентрации, чем в плазме крови матери. Несмотря на то что количество вещества в грудном молоке не представляет угрозы для ребенка, за ребенком следует наблюдать на предмет выявления симптомов блокады β-адренорецепторов.
Дети . Очень редко у новорожденных наблюдали апноэ, возможно вследствие незрелости данных пациентов. В связи с возможными побочными эффектами со стороны ЦНС применение препарата для лечения недоношенных и новорожденных детей не рекомендуют. Отмечено, что в некоторых случаях применения глазных капель тимолола для лечения новорожденных и недоношенных детей приводило к значительно более высокому уровню тимолола в плазме крови по сравнению со взрослыми. Поэтому лечение новорожденных тимололом следует проводить с осторожностью и под наблюдением для выявления признаков системной блокады β-адренорецепторов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами . Даже при правильном применении препарат Арутимол может влиять на зрение, а также ухудшать скорость реакции, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействия препарата Арутимол

При одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин, возможно расширение зрачка. Сочетанное применение глазных капель, содержащих адреналин или пилокарпин, усиливает действие тимолола в отношении снижения внутриглазного давления.
При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов возможно усиление как местного (снижение внутриглазного давления), так и системного действия (влияние на сердечно-сосудистую систему). Если глазные капли Арутимол применяют одновременно с антигипертензивными или другими кардиологическими средствами (например антагонистами кальция, резерпином, блокаторами β-адренорецепторов), повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Это следует учитывать и относительно средств, которые принимались недавно и не успели полностью элиминироваться.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена действием блокатора β-адренорецепторов (Арутимол 0,25%/0,5%).
Кардиодепрессивное действие может повышаться в случае одновременного применения противоаритмических препаратов с хинидинподобным действием.
Отрицательное хронотропное и дромотропное действие может повышаться в случае сочетанного применения сердечных гликозидов.
При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и β2-симпатомиметиков эффект последних может снижаться и может возникнуть бронхоспазм.
Сочетанное применение инсулина или других антидиабетических средств, особенно на фоне стресса или физической нагрузки (гипогликемия), может вызвать или повысить тяжесть латентной гипогликемии.

Передозировка препарата Арутимол, симптомы и лечение

При соблюдении режима дозирования и применения возможность токсического побочного действия практически исключена.
Симптомы: выраженное снижение АД, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия, вплоть до остановки сердца. Кроме того, могут возникать нарушения функции дыхания, бронхоспазм, нарушения со стороны ЖКТ, спутанность сознания и судороги.
Лечение: при необходимости применяют антидотную терапию.

Условия хранения препарата Арутимол

В защищенном от света месте при температуре до 25 °C. После вскрытия флакона следует использовать препарат на протяжении 6 нед.

Список аптек, где можно купить Арутимол:

• Санкт-Петербург