От чего помогает Диакарб? Инструкция по применению. Подходит ли Диакарб для детей и новорожденных — отзывы врачей и инструкция по применению Диакарб инструкция по применению взрослым таблетки

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационные №№: П №014889/01-2003, 07.04.03

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Состав:

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.

Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания
- отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
- глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
- эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
- внутричерепная гипертензия;
- острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).

Способ применения и дозы

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея.
Дерматологические реакции: редко - покраснение кожных покровов, зуд.
Прочие: редко - мышечная слабость, аллергические реакции.

Противопоказания
- острая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- цирроз печени;
- гипокалиемия;
- ацидоз;
- гипокортицизм;
- болезнь Аддисона;
- уремия;
- сахарный диабет;
- беременность;
- лактация;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.
При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.
При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.
При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал.

12 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИАКАРБ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 02.03.2007 г.

Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Механизм его действия основан на способности угнетать обмен ионов Na + на ионы Н + из угольной кислоты, поэтому торможение активности карбоангидразы ацетазоламидом приводит к уменьшению синтеза этой кислоты в проксимальных канальцах.

Недостаток угольной кислоты, являющейся источником ионов Н + , необходимых для обмена на ионы Na + , приводит к увеличению выделения натрия и воды. Ацетазоламид не только увеличивает выделение натрия, но и бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.

Уменьшение реабсорбции значительного количества ионов натрия под влиянием ацетазоламида приводит к появлению их в дистальных отделах нефрона и увеличению обмена ионов Na + на К + на этом участке нефрона, что увеличивает потерю калия, результатом чего является его недостаток и гипокалиемия.

Ацетазоламид приводит к увеличению выделения с мочой фосфатов, магния и кальция, в связи с чем могут развиться метаболические нарушения.

Препарат оказывает слабое диуретическое действие. При применении в течение 3 дней ацетазоламид теряет свою активность. Через несколько дней перерыва в лечении диуретическая активность восстанавливается, поскольку восстанавливается нормальная активность карбоангидразы.

Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления, что обуславливает применение Диакарба при лечении глаукомы.

Угнетение активности карбоангидразы в головном мозге замедляет передачу возбуждения в нейронах и обусловливает противосудорожную активность препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг C max составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется во многих тканях организма, в основном — в эритроцитах, плазме, почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, в глазном яблоке и ЦНС. Не кумулирует в тканях.

Проникает через плацентарный барьер. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится с мочой в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится в течение 24 ч.

Показания к применению

• глаукома, в т.ч. хроническая открытоугольная, вторичная, закрытоугольная (кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления);
• отечный синдром, в т.ч. при сердечной недостаточности, при нарушении функции почек;
• эпилепсия (в составе комбинированной терапии), в т.ч. при малых припадках (petit mal) у детей, при больших припадках (grand mal), при смешанных формах;
• острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации и уменьшает симптомы этой болезни).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

При глаукоме дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от величины внутриглазного давления. При открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

При эпилепсии взрослым и детям препарат назначают по 8-30 мг/кг массы тела/сут в 1-4 приема. Оптимальная доза составляет 375-1000 мг (1.5 - 4 таб.)/сут. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При отечном синдроме при сердечной недостаточности в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или в течение 2 дней подряд с однодневным перерывом. При применении Диакарба следует продолжать терапию сердечной недостаточности, включая прием сердечных гликозидов, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

При острой высотной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, вялый паралич, нарушения слуха или шум в ушах;

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, расстройство вкуса, тошнота, рвота, диарея, печеночная колика, печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, гематурия, глюкозурия, почечная колика.

Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: метаболический ацидоз, электролитные нарушения.

Со стороны органа зрения: преходящая близорукость.

Аллергические реакции: крапивница.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Ацетазоламид, являясь производным сульфаниламида, может вызвать характерные для них побочные эффекты:

• повышение температуры тела, агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению, апластическую анемию, угнетение функции костного мозга, панцитопению, кожные высыпания, многоморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Диакарб не следует применять при беременности, особенно в I триместре. В каждом случае следует оценить, насколько эффективность терапии превышает возможный риск повреждения плода.

В экспериментальных исследованиях на мышах, крысах, хомяках и кроликах было показано тератогенное и эмбриотоксическое действие ацетазоламида после применения его внутрь в дозе, в 10 раз превышающей рекомендуемую для детей.

Соответствующих исследований у беременных женщин проведено не было, что исключает возможность сделать окончательные выводы, касающиеся тератогенности у людей.

Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. На период применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Особые указания

В случаях повышенной индивидуальной чувствительности к препарату могут развиться угрожающие жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. При появлении кожных высыпаний или изменений картины крови препарат следует немедленно отменить.

Диакарб следует с осторожностью применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах), поскольку возможно развитие анорексии, учащения дыхания, летаргического состояния, комы вплоть до летального исхода.

Диакарб может усиливать степень ацидоза, поэтому следует с осторожностью применять его у пациентов с эмболией легких и эмфиземой легких.

Препарат повышает щелочной резерв мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже — усталость, головокружение и дезориентацию. Поэтому во время лечения пациенты не должны управлять транспортными средствами и выполнять другую работу, требующую быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Передозировка

Не описано симптомов передозировки препарата Диакарб и острого отравления у людей. В случае передозировки могут развиться нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфический антидот при отравлении ацетазоламидом отсутствует. Следует проводить симптоматическую терапию, контролировать рН крови, уровень электролитов в сыворотке, особенно калия;

Лекарственное взаимодействие

Диакарб при одновременном применении может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических препаратов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение Диакарба с ацетилсалициловой кислотой может привести к выраженному ацидозу и усилить токсические проявления со стороны ЦНС.

При одновременном применении Диакарба с сердечными гликозидами или гипертензивными средствами возможно усиление их побочного действия, что может потребовать изменения дозы Диакарба.

Ацетазоламид угнетает метаболизм фенитоина и увеличивает его концентрацию в сыворотке крови. Отмечена тяжелая форма остеомаляции у некоторых пациентов, принимающих Диакарб в комбинации с противосудорожными препаратами (фенитоин, примидон).

Одновременное применение Диакарба с амфетамином, атропином, хинидином может усиливать их побочное действие.

Контакты для обращений

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Диакарб – диуретический препарат-ингибитор карбоангидразы.

Форма выпуска и состав

Диакарб выпускается в форме таблеток белого цвета. Таблетки, двояковыпуклые и круглые. Выпускаются по 10 штук в блистерах. В одной картонной пачке содержится 3 блистера.

Действующим веществом в составе препарата является ацетазоламид. Вспомогательными веществами Диакарба выступают следующие компоненты:

• Целлюлоза микрокристаллическая;
• Кроскармеллоза натрия;
• Повидон;
• Магния стеарат;
• Кремния диоксид коллоидный.

Показания к применению

Согласно инструкции, Диакарб применяется в составе комбинированного лечения при внутричерепной гипертензии после шунтирования желудочков и доброкачественной внутричерепной гипертензии.

В сочетании с алкалозом препарат используется при отечном синдроме умеренной и слабой выраженности.

В виде дополнительного лечения к противоэпилептическим препаратам Диакарб применяется при эпилепсии.

В составе комплексного лечения средство назначается для купирования острого приступа глаукомы, при острых случаях течения глаукомы и при предоперационной подготовке больных.

С целью сокращения времени акклиматизации препарат используется при острой высотной болезни.

Противопоказания

По инструкции, Диакарб противопоказан в первом триместре беременности, во время грудного вскармливания, в возрасте до 3 лет и при повышенной чувствительности к компонентам, которые входят в состав средства.

Препарат нельзя принимать также при наличии следующих состояний:

• Печеночная недостаточность (в связи с риском развития энцефалопатии);
• Почечная недостаточность в острой форме;
• Сахарный диабет;
• Гипонатриемия;
• Гипокалиемия;
• Болезнь Аддисона;
• Уремия;
• Метаболический ацидоз.

Применение Диакарба следует осуществлять с осторожностью во втором и третьем триместрах беременности, при сочетании с ацетилсалициловой кислотой (суточная доза выше 300 мг).

Препарат также необходимо применять с осторожностью при следующих состояниях:

• Отеки печеночного генеза;
• Отеки почечного генеза;
• Эмфизема легких (в связи с повышенным риском развития ацидоза);
• Легочная эмболия.

Способ применения и дозировка

Диакарб нужно принимать внутрь, только по назначению врача.

При отечном синдроме в начале терапии средство назначается в дозе 250 мг утром. Для достижения максимального эффекта следует принимать препарат раз в день через день или 2 дня подряд с перерывом в 1 день. Повышение доз не усиливает действие средства.

При открытоугольной глаукоме взрослым пациентам назначается доза 250 мг 1-4 раза в сутки. При вторичной глаукоме средство назначается в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение суток. При острых приступах глаукомы возможно применение Диакарба по 250 мг 4 раза в сутки.

При приступах глаукомы детям в возрасте от 3 лет рекомендуется суточная доза, рассчитанная по схеме 10-15 мг на 1 кг массы тела, разделенные на 3-4 приема.

После 5 дней курса следует сделать перерыв на 2 дня. При длительной терапии требуется применение калийсберегающей диеты и назначение препаратов калия.

При подготовке к оперативным вмешательствам Диакарб назначается в дозе по 250-500 мг накануне операции и с утра в ее день.

При сочетании Диакарба с другими противосудорожными средствами в начале терапии суточная доза составляет 250 мг в 1 прием. При необходимости впоследствии дозу увеличивают.

Детям в возрасте от 3 лет назначают 8-30 мг на 1 кг массы тела в день, разделенные на 1-4 приема. При этом суточная доза не должна превышать 750 мг.

При острой высотной болезни доза средства составляет обычно 500-1000 мг в сутки. В случаях быстрого восхождения суточная доза Диакарба – 1000 мг.

Необходимо применять средство за 1-2 дня до восхождения. При появлении симптомов болезни терапия продолжается в течение следующих 2 дней либо дольше, при необходимости.

Побочные действия

Применение Диакарба может вызывать следующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы:

• Шум в ушах или нарушения слуха;
• Светобоязнь;
• Атаксия;
• На фоне печеночной недостаточности – печеночная энцефалопатия;
• Судороги;
• Головокружение;
• Парестезии;
• Повышенная усталость;
• Дезориентация;
• Нарушение осязания;
• Вялый паралич.

Со стороны мочевыделительной системы Диакарб может вызывать нефролитиаз и учащенное мочеиспускание.

Препарат может стать причиной следующих побочных эффектов со стороны системы пищеварения:

• Тошнота и рвота;
• Нарушение вкуса;
• Диарея;
• Фульминантный некроз печени;
• Снижение аппетита.

Диакарб в отдельных случаях вызывает следующие побочные реакции со стороны кроветворной системы:

• Лейкопения;
• Агранулоцитоз;
• Панцитопения;
• Тромбоцитопения;
• Апластическая анемия;
• Геморрагический диатез;
• Недостаточность костномозгового кроветворения.

Особые указания

Применение Диакарба в повышенных дозах может усилить парестезии и сонливость и снизить диурез.

При повышенной чувствительности к средству возможно развитие опасных для жизни побочных реакций, среди которых синдром Стивена-Джонсона, агранулоцитоз, геморрагический диатез, синдром Лайелла и т. д. В подобных случаях требуется прекратить применение препарата.

В период лечение Диакарбом следует избегать занятия видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и высокую концентрацию внимания. Кроме того, во время лечения нельзя управлять автомобильным транспортом.

Аналоги

Аналогами Диакарба являются препараты Дорзопт, Азопт и Трусопт.

Сроки и условия хранения

Срок годности средства составляет 5 лет.

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na +) и водорода (Н +) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н + , необходимых для замены на ионы Na + , повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na + на ионы калия (К +), что приводит к большим потерям К + и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na +) и водорода (Н +) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н + , необходимых для замены на ионы Na + , повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na + на ионы калия (К +), что приводит к большим потерям К + и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг C max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80.76 мг, повидон - 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб ® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома

Диакарб ® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.

Аллергические реакции: кожная сыпь в форме многоформной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.

Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).

Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.

Показания

• отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
• купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
• при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
• острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
• внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

• острая почечная недостаточность;
• уремия;
• печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
• гипокалиемия;
• гипонатриемия;
• метаболический ацидоз;
• болезнь Аддисона;
• сахарный диабет;
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб ® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб ® , применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу, Диакарб ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб ® , особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.