Обволакивает желудок лекарство. Обволакивающие лекарственные средства

2. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства.

вяжущие средства. Механизм действия. Применение.

Танин, цинка оксид, отвар коры дуба, настой листьев шалфея.

Механизм действия : на месте нанесения вяжущих средств возникает:

1) уплотнение коллоидов («частичная коагуляция» белков) внеклеточной жидкости, экссудата, клеточных мембран, слизи  образование пленки, предохраняющей окончания чувствительных нервов от раздражения  ослабление чувства боли.

2) местное сужение сосудов, уменьшение их проницаемости, экссудации, ингибирование ферментов  противовоспалительное действие.

Применение :

наружно при воспалении слизистых и кожных покровов

внуть при воспалительных процессах ЖКТ (колиты, энтериты)

местно при ожогах

при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидов, когда они находятся в просвете желудка

обволакивающие средства. Механизм действия. Применение.

Слизи из крахмала и семян льна, фосфалюгель, сукралфат (вентер), альмагель.

Механизм действия : покрывают слизистые и препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов.

Применение :

при восспалительных процессах ЖКТ

с веществами, обладающими раздражающими свойствами

адсорбирующие средства. Механизм действия. Применение.

Активированный уголь, тальк.

Механизм действия : при нанесении на кожу или слизистые адсорбируют на поверхности химические соединения и предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия + образуют тонкий слой, механически защищающий кожу или слизистые.

Применение:

предохранение кожи от механического раздражения

отравления химическими соединениями

диарея, метеоризм (адсорбция токсических веществ и сероводорода)

раздражающие средства.Механизм действия.Применение.

Горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, раствор аммиака.

Механизм действия : стимуляция окончаний чувствительных нервов кожи и слизистых с целью:

а) подавить ощущение боли в области пораженного органа или ткани (отвлекающее действие) благодаря:

1) взаимодействию двух афферентных потоков возбуждения в ЦНС – с места локализации патологического процесса и кожной поверхности на месте действия раздражающего вещества

2) выделению при раздражении в ЦНС эндорфинов и энкефалинов – болеутоляющих пептидов

б) улучшить трофику органов и тканей, вовлеченных в патологический процесс благодаря:

1) путем кожно-висцерального рефлекса

2) по типу аксон-рефлекса (раздражение от кожи к органам, минуя ЦНС)

Применение:

воспалительные заболевания органов дыхания и верхних дыхательных путей

стенокардия

невралгии

• артралгии

• обмороки, опьянения

3. Местноанестезирующие средства.

Классификация местноанестезирующих средств.

I. Средства, применяемые для поверхностной анестезии (кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин)

II. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин, тримекаин, бупивакаин)

III. Средства, применяемые для всех видов анестезии (лидокаин)

Механизм действия местноанестезирующих средств. побочные эффекты

Механизм действия : окончательно неизвестен, возможно блокируют натриевые каналы  потенциал действия не образуется  болевые раздражения не проводятся

Побочные эффекты при применении :

а) кокаина:

острое повышение внутриглазного давления, мидриаз

слущивание и изъязвление эпителия роговицы

эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшение ощущения утомления, голода, возможны галлюцинации

стимуляция сосудодвигательного, дыхательного, рвотного центров, затем – угнетение дыхания

тахикардия, повышение АД

развитие лекарственной зависимости

б) других анестетиков:

интоксикации

угнетающее влияние на ЦНС

нарушение нервно-мышечной передачи, развитие клонических судорог

седативные, гипотензивные эффекты

угнетение дыхания

АНЕСТЕЗИН (Аnaesthesinum).

Этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты.

Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др.

Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Несмотря на более чем 100-летнее существование (синтезирован в 1890 г.; применяется с конца 90-х годов), его до сих пор относительно широко используют самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Недавно предложен новый аэрозольный препарат "Ампровизоль", содержащий анестезин.

Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты ("Меновазин", "Ампровизоль" и др.).

При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0, 05 - О, 1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни.

НОВОКАИН (Novocainum). b -Диэтиламиноэтилового эфира пара- аминобензойной кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение.

В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает.

Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1) является составной частью молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения, пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие (см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами.

Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко назначают новокаин и для лечебных блокад.

Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии.

Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии.

При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п.

Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (О, 1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.

Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.).

Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из 1О мл 0, 25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутриартериально.

Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).

Внутрикожные инъекции 0, 25 - 0, 5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.

Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 - 10 % раствор) применяют также, используя метод электрофореза.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену 0, 25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.).

Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина).

Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через 3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.

БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Bupivacainе hydrochloride).

1-Бутил-2", 6"-диметилфенил-2-пиперидинкарбоксамида гидрохлорид.

Синонимы: Маркаин, Саrbostesin, Duracain, Маrcain, Narcain, Sensorcain, Svedocain.

По химической структуре близок к лидокаину. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. Применяется для местной инфильтрационной анестезии (0, 25 %), блокады периферических нервов (0, 25 - 0, 5 %), эпидуральной (0, 75 %) и каудальной (0, 25 - 0, 5 %) анестезии; ретробульбарной блокады (0, 75 %). В акушерско-гинекологической практике допускается использование только 0, 25 - 0, 5 % растворов, но не 0, 75 %. При применении 0, 75 % раствора следует проявлять осторожность.

При правильном применении препарат обеспечивает сильную и длительную анестезию. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).

Вяжущие средства

Это лекарственные вещества, которые при контакте с пораженными участками кожи и слизистых оболочек подвергают денатурации на их поверхности белок и образуют защитную пленку, которая защищает чувствительные рецепторы нервных волокон от раздражения. В связи с этим уменьшается воспаление, чувство боли. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости.

Применяют вяжущие средства наружно в виде примочек, полосканий, спринцеваний, присыпок, мазей при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (язвы, эрозии, ожоги, ангина и др.), а также внутрь при заболеваниях пищеварительного тракта.

Подразделяются на две группы:

1. органические (растительного происхождения)

2. неорганические (синтетические)

К органическим относятся растительное сырье и отвары из него, содержащие дубильные вещества: кора дуба, корневища лапчатки, змеевика, кровохлебки, плоды черники, черемухи, трава зверобоя и др. Они образуют с белками нерастворимые альбуминаты.

Танин – дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. Это желто-бурый порошок, легко растворимый в воде и спирте. Его 1-2% растворы применяются для полосканий при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек ротовой полости, носа, носоглотки, 5-10% растворы для смазывания ожоговых поверхностей, язв, трещин, пролежней, 0,5% растворы при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами.

Входит в состав комбинированных таблеток «Тансал », «Таннальбин ».

Из неорганических вяжущих средств наиболее часто применяются ЛС висмута: Висмута субнитрат,Ксероформ,Дерматол . Применяют их в мазях, присыпках при воспалительных заболеваниях кожи, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (висмута субнитрат и субцитрат – таблетки Де-нол,Вентрисол ), обладают также противомикробным действием.

Входят в состав комбинированных таблеток «Викаир», «Викалин».

Квасцы (калия-алюминия сульфат) – в виде присыпок, растворов применяют для полосканий, промываний, примочек, спринцеваний при воспалении слизистых оболочек, кожи, в виде карандашей – для остановки кровотечений при царапинах, мелких порезах.

Это индифферентные вещества, способные образовывать с водой коллоидные растворы. При непосредственном нанесении на ткани при воспалении они образуют на поверхности защитную пленку, предохраняющую ткани и нервные окончания от раздражения, и этим оказывают противовоспалительное, болеутоляющее действие.

Применяют обволакивающие средства при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек, особенно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Они замедляют всасывание из кишечника, поэтому их применяют при отравлениях. Назначаются также одновременно с лекарствами, обладающими раздражающим действием для защиты слизистой оболочки.

Резорбтивного действия не оказывают.

В качестве обволакивающих средств используют:

Органически е вещества – полисахариды растительного происхождения: слизистые извлечения из корня алтея, семян льна, крахмала.

Настой корня алтея применяют при гастритах, энтеритах и других заболеваниях ЖКТ, обладает также мягчительным отхаркивающим действием. Выпускается также экстракт алтейного корня, сироп, таблетки Мукалтин .

Слизь семян льна назначают при гастритах, язвенной болезни, циститах и других заболеваниях. Используются также настои листьев мать-и-мачехи, подорожника, цветков липы, содержащих в своем составе слизь.

Неорганические вещества – ЛС, содержащие в своем составе алюминия и магния гидроксиды.

«Альмагель » – коллоидный гель во флаконах по 170 мл («Альмагель А" – с добавлением анестезина). Обладает обволакивающим, адсорбирующим, антацидным действием. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах, изжоге. Аналогичным действием обладают лекарственные средства «Фосфалюгель», «Гастал», «Алюмаг» и другие.

В случаях, когда гастроэнтерологи диагностируют повышенный уровень кислотности у пациента, естественной практикой становится назначение обволакивающих средств для желудка и кишечника. Такого рода препараты, создавая дополнительный слой на стенках органов, не только защищают их от неблагоприятного воздействия, но и способствуют быстрому обезболиванию.

Когда применяют обволакивающие вещества

В состав препаратов с обволакивающими свойствами входят компоненты, которые взаимодействуя с Н2О создают коллоиды и взвеси. Основное действие и у природных элементов, и у химических одинаковое – они уменьшают восприимчивость нервных окончаний, предохраняя от негативных воздействий. Показаниями для назначения подобных средств выступает:

• Наличие изжоги.
• Различные гастриты и язвенная патология.
• Энтериты и колиты.
• Диагностирование панкреатита.
• Воздействие химических веществ, приведшее к ожогу слизистого желудочного слоя и прочие патологии.

Основное свойство обволакивающих препаратов для желудка практически полное отсутствие их всасывания, в результате чего в кровь они не проникают. Потому имеется возможность применения как натуральных компонентов, как и их синтезированных аналогов.

Природные и фармацевтические препараты

Если рассматривать природные компоненты, использующиеся для обволакивания органа, практически у всех в составе наблюдается крахмал и его составляющие. К таким натуральным препаратам относят:

• льняное семя;
• солодковый корень;
• крахмал, получаемый из картофеля и кукурузы;
• овсяные хлопья, овес;
• растение окопник.

В народной медицине данные средства активно используют при терапии гастритов и язвенной патологии, поскольку они зарекомендовали себя быстрым устранением болевых ощущений и воспалительных процессов. Одна овсянка чего стоит – если готовить такую кашу на воде, можно не только контролировать вес, но и помочь своему желудку.

Однако здесь возникает определенное затруднение – в кишечник вещества проникают позже, нежели в желудок. Потому и рекомендовано проводить комплексное лечение, используя народные рецепты на фоне проведения терапии при помощи фармацевтических препаратов. Сегодня фармацевтическая промышленность предоставляет потребителю множество препаратов с обволакивающим эффектом. Особо востребованными являются:

• Белая магнезия, базовым компонентом которой выступает карбонат магния.
• Гидроокись алюминия.
• Алмагель и Фосфалюгель.
• Викаир.
• Сукралфат.

Некоторые простые рецепты

Если с желудком возникла проблема, мучает изжога, но в аптеку бежать нет ни времени, ни сил, можно воспользоваться простыми рецептами народной медицины:

• Крахмал перед употреблением разводят в теплой воде, на 100 мл жидкости берут одну большую ложку вещества. Такой напиток отличный протектор желудочного слоя.
• Семена льна в теплой жидкости выделяют слизь, именно ее и необходимо использовать для лечения. Готовить раствор просто – маленькую ложку семян залить 250 мл кипящей воды и держать на огне еще 15 минут, затем профильтровать и выпить теплый раствор за 60 минут до приема пищи.
• Можно использовать пятнистый ятрышник, в состав которого входит крахмал, слизь. Для целебного отвара измельчают 5 грамм корня, всыпают порошок в термос, заливают 200 мл кипятка, настаивают три часа, затем проваривают на огне 10 минут, процеживают состав и принимают по 70 мл перед приемом пищи трижды за сутки.
• Эффективен и корень алтея, для приготовления напитка корень измельчают до порошка, 10 грамм которого заливают 250 мл кипящей воды в термосе. После того, как средство настоится, его принимают по 10 мл до приема пищи до четырех раз за сутки.

При повышенной кислотности желудка и других раздражающих факторах наиболее быстрый обезболивающий эффект дают обволакивающие средства. Впрочем, на этом их функции не заканчиваются.

Обволакивающие лекарственные средства и сфера их применения

Обволакивающие средства содержат в составе компоненты, которые при взаимодействии с водой образуют коллоидные составы и взвеси. Это могут быть как природные, так и химические вещества, но все они призваны снизить чувствительность нервных окончаний и тем самым уберечь их от агрессивного воздействия. Показаниями выступают такие заболевания:

• изжога;
• гастрит;
• энтериты;
• колиты;
• язвы;
• химические ожоги слизистой и другие.

Наружно обволакивающие средства используются, чтобы защитить кожный покров и другие ткани при ожогах, обморожениях, ранах. Иногда также обволакивающие компоненты добавляют к лекарственным препаратам, чтобы снизить их агрессивность.

Обволакивающие средства для желудка и кишечника

Обволакивающие средства и препараты для защиты органов пищеварительного тракта практически не всасываются, поэтому не попадают в кровь. Эта особенность позволяет использовать как натуральные лекарства, так и синтетические аналоги. Практически все народные средства содержат в составе крахмал, или крахмалистые вещества. Вот краткий перечень растительных компонентов, обладающих обволакивающим эффектом:

• семена льна;
• корень солодки;
• картофельный крахмал;
• кукурузный крахмал;
• окопник;
• овес и овсяная каша.

Все эти обволакивающие средства хороши при гастрите и даже язве – они практически мгновенно снимают боль и воспаление. Завтракать овсянкой на воде полезно не только тем, кто следит за своим весом, но и тем, кто заботится о здоровье желудка.

Поскольку в кишечник лекарство попадает позже, чем в желудок, имеет смысл прибегнуть к аптечным препаратам. На сегодняшний день недостатка в обволакивающих средствах нет. Вот краткий перечень наиболее популярных лекарств:

Помимо своего прямого защитного и обезболивающего действия, обволакивающие препараты оказывают противорвотный и противодиарейный эффект. Это происходит за счет того, что такие препараты снижают рефлекторную функцию нервных окончаний слизистой оболочки.

Обволакивающими называют лекарственные средства, которые покрывают слизистые оболочки и ткани, образуя над ними вязкую пленку, предохраняющую чувствительные нервные окончания от раздражения.

Слизь крахмала (Mucilago Amyli ) Представляет собой коллоидный раствор крахмала в горячей воде. Для приготовления слизи используют пшеничный (Amylum Tritici ), кукурузный (Amylum Maydis ), рисовый (Amylum Oryzae ) или картофельный (Amylum Solani ) крахмал.

Применяют внутрь при лечении гастродуоденитов (уменьшает боли, отрыжку) и в виде клизм при проктитах, сигмоидитах, болезни Крона. Иногда слизь крахмала назначают совместно с лекарственными средствами, обладающими раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ.

НЭ: не описаны.

ФВ: слизь 2% экстемпорального приготовления.

Слизь семян льна (Mucilago semenis Lini ) Настояные в горячей воде семена льна посевногго (Linum usitatissimum L . ). Применяют внутрь при лечении гастродуоденитов (по ¼-½ стакана) 4-6 раз в день, а также совместно с лекарственными средствами, оказывающими раздражающее действие на ЖКТ.

НЭ: не описаны.

ФВ: слизь 1:30 экстемпорального приготовления.

Поливинокс (Polyvinox, Vinylin, Schostakowski Balsam) Представляет собой вязкую сиропообразную жидкость со специфическим запахом и вкусом. При контакте с раневыми дефектами образует над ними клейкую пленку.

Способствует очищению, регенерации и эпителизации ран, при этом он создает условия неблагоприятные для размножения микроорганизмов.

Понижает секрецию, кислотность и протеолитическую активность желудочного сока.

Применение и режим дозирования:

Наружно при лечении фурункулов, карбункулов, трофических язв, гнойных ран, ожогов и отморожений, маститов используют в чистом виде (perse), а также в форме 20% масляного раствора или 3-5% мази (с добавлением 0,75% серебра нитрата).

Внутрь при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастритах в первый день по 3 капсулы или 1 чайной ложке на ночь через 5-6 часов после последнего приема пищи, затем по 5 капсул или 1 десертной ложке ежедневно в течение 15-20 дней.

Ректально через ректоскоп по 25-40 мл в течение 3-9 дней при дизентерии, колитах, болезни Крона.

НЭ: гиперчувствительность к лекарству.

Ф
В: бальзам во флаконах по 100,0 и капсулы по 1,4 г. Средства для приема внутрь должны содержать не более 8% влаги, тогда как для наружного применения допускается использовать бальзам с содержанием влаги до 15%.

Сукральфат (Sucralfate , Venter , Alcucral ) МД: В кислой среде, при рН<4,0 распадается на ионы алюминия и сульфат сахарозы. Ионы алюминия денатурируют белки слизи и нейтрализуют соляную кислоту. Сульфат сахарозы соединяется с белками некротизированных тканей и, спонтанно полимеризуясь, образует плотную пленку полигликозилированных протеинов, которая является барьером для воздействия агрессивных факторов на слизистую оболочку ЖКТ.

Обволакивающее действие – образующийся в кислой среде желудка полимер защищает язвенные дефекты прочно покрывая их в течение 6 часов. С нормальной слизистой оболочкой сукральфат практически не взаимодействует.

Антацидное (кислотонейтрализующее) действие – выражено незначительно, по его силе сукральфат заметно уступает традиционным средствам на основе гидроокиси алюминия. Существенной особенностью антацидного эффекта сукральфата является его управляемость. Поскольку выделение свободного алюминия протекает только в среде с кислотностью рН менее 4,0 сукральфат не способен нейтрализовать рН среды более 4,0.

Гастроцитопротекторное действие – связано со способностью полигликозилированных белков слизи, образовавшихся при приеме сукральфата, инактивировать пепсин, желчные кислоты.

Адсорбирующее действие. В кишечнике гелеобразная пленка сукральфата сорбирует желчные кислоты, продукты жизнедеятельности микроорганизмов. Кроме того, при взаимодействии алюминия с фосфат-ионами образуется нерастворимый фосфат алюминия.

Применение и режим дозирования. Сукральфат используют при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, в том числе и при симптоматических, стерссовых, стероидных язв, язвенно-эрозивных поражений, вызванных применением НПВС, а также при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ретроградном забросе желчи в просвет желудка или желудочного сока в пищевод). Обычно его принимают по 500-1000 мг 4 раза в день за 30-40 мин до еды и на ночь или же по 1000-2000 мг 2 раза в день утром и вечером. Курс лечения составляет от 6 до 12 недель.

Иногда сукральфат применяют у пациентов с гиперфосфатемией, обусловленной проведением гемодиализа при терминальной стадии хронической почечной недостаточности.

Со стороны ЖКТ отмечают сухость во рту, расстройства стула.

Несмотря на то, что системная абсорбция алюминия из сукральфата составляет всего 0,02% он иногда способен у чувствительных пациентов оказать нейротоксическое действие в виде головокружения, сонливости, головной боли и болей в спине.

Следует помнить, что сукральфат образует нерастворимые комплексы с фторхинолонами, тетрациклинами, теофиллином и фенитоином, поэтому его прием несовместим с пероральным введением указанных средств. Напротив, антисекреторные лекарственные средства (Н 2 -блокаторы гистаминовых рецепторов, блокаторы H + /K + -АТФазы) за счет повышения рН желудочного сока снижают активность сукральфата.

ФВ: таблетки по 500 и 1000 мг, гранулы по 1000 мг в пакетиках, гель 1000 мг в пакетиках по 5 мл

Диосмектит (Diosmectit , Smecta ) Молекулы диосмектита имеют дискоидно-кристаллическую структуру – октаэдр алюминия в центре окружен тетраэдрами кремния по бокам. Молекулы объединяются в слои толщиной 1 нм, которые, в свою очередь, образуют чешуйчатые частички размером 1-2 мкм. Внутри октаэдров алюминия некоторые из атомов заменены железом или магнием, такая замена приводит к появлению избыточного отрицательного заряда внутри слоя и избыточного положительного – между ними.

МД: Молекулы диосмектита имеют очень высокую адсорбционную способность и текучесть, это обусловлено сочетанием нескольких факторов:

Площадь поверхности 1 г вещества составляет 100 м 2 , что позволяет ему устанавливать множественные неионные связи с макромолекулами слизи;

Благодаря наличию избыточного положительного заряда диосмектит сорбирует в них малые молекулы;

Простые ионы сорбируются диосмектитом внутри кристаллической решетки за счет избыточного отрицательного заряда.

Обволакивающее действие. За счет этого эффекта диосмектит приобретает способность стабилизировать слизистый барьер ЖКТ, продлевая время существования слизи и повышая ее устойчивость к действию протонов кислоты.

Адсорбирующее действие. Молекулы диосмектита связывают и нейтрализуют токсигенные бактерии (V.cholerae,E.coli), ротавирусы, соли желчных кислот, непереваренные сахара. В результате прекращается чрезмерная секреция жидкости в просвет кишечника под влиянием токсинов или высокой осмотичности среды и нормализуются процессы абсорбции воды.

Показания к применению и режим дозирования. Диосмектит применяют для:

Симптоматического лечения острой и хронической диареи (в том числе у детей). По эффективности противодиарейного действия диосмектит сопоставим с опиатами.

Симптоматического устранения боли при воспалительных заболеваниях ЖКТ (эзофагиты, гастродуодениты, энтероколиты).

Применяют внутрь натощак по 3 пакетика в сутки, растворяя их содержимое в 1 стакане воды (при острой диарее доза может быть удвоена). В детской практике для детей младше 3 лет используют из расчета 1 пакетик на год жизни, у детей старшего возраста диосмектит применяют в тех же дозах, что и у взрослых.

НЭ: Имеются единичные сообщения о возникновении при приеме диосмектита запора, который легко может быть устранен снижением дозировки лекарства.

ФВ: порошок в пакетиках по 3,0 для приготовления суспензии.