Как принимать препарат Диакарб детям и взрослым – показания, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена.

Наименование:

Диакарб (Diacarb)

Фармакологическое
действие:

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.
Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды.
В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии.
Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов , что может привести к развитию метаболического ацидоза.
Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства.
После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы . Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление.
Толерантность к этому эффекту не развивается.
Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч.
В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии , т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к
применению:

Диакарб может быть применен в очень многих случаях задержки в организме натрия и воды со следующими показаниями:
- отеки, возникшие в результате: недостаточности кровообращения, особенно в таких случаях, которые не требуют немедленной энергичной дегидратации; цирроз печени и недостаточности почек; легочно-сердечного синдрома (наступает улучшение условий окисления и тем самым облегчается дыхание);
- эмфизема легких, бронхиальная астма;
- первичная и вторичная глаукома, препарат уменьшает внутриглазное давление;
- эпилепсия (petit mal), предэкламптические состояния, а также болезнь Меньера. Диакарб ингибируя ангидразу соли угольной кислоты мозга, уменьшает двигательную возбудимость коры головного мозга и предупреждает появление приступов;
- тетания (предполагается, что послемедикаментозный ацидоз затрудняет появление приступов);
- состояния предменструального напряжения и подагра.

Способ применения:

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром.
Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом.
Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома
Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут.
Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект.
При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня.
У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.

Детям , старше 3-х лет, при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия
Дозы для взрослых : 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.

Острая "высотная" болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения - 1000 мг/сут.
Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения.
В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).
Со стороны пищеварительной системы : возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы : учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.
Со стороны кроветворной системы : агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.
Аллергические реакции : кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.
Лабораторные показатели : гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).
Прочие : преходящая близорукость, мышечная слабость.

Противопоказания:

Острая почечная недостаточность;
- уремия;
- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- болезнь Аддисона;
- сахарный диабет;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью : отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
Препарат может вызвать ацидоз , поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу , Диакарб следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови .
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина . Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов. Увеличивает выведение лития.

Беременность:

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб у беременных не проводилось.
Поэтому при беременности препарат Диакарб противопоказан в I триместре , а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка:

Симптомы передозировки не описаны .
Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение : специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее.
Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови.
В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,25 г в упаковках по 24, 30 или по 1000 таблеток.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

1 таблетка Диакарба содержит:
- действующее вещество: ацетазоламид - 250 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80.76 мг, повидон - 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Диакарб относится к диуретикам-салуретикам, то есть препаратам, повышающим выработку мочи почками за счёт вымывания солей. Диакарб выводит жидкость из организма с группой электролитов, таких как натрий и калий, а также бикарбонаты и аммоний.
Потеря калия должна обязательно компенсироваться, ведь этот ион необходим для работы сердца. Поэтому диакарб обычно назначают совместно с аспаркамом. Уменьшение же количества аммиака в крови безусловно полезно.

При приёме внутрь диакарб быстро всасывается, обнаруживаясь в максимальной концентрации уже через шесть часов. Препарат выводится почками в первоначальном виде, не оставляя в крови и тканях продуктов своего распада.

Причины назначения

Диакарб прописывают при задержке в организме ионов натрия и жидкости, которые обычно определяются как отёки. Это обычно происходит при отёчном синдроме, в болезненном предменструальном состоянии. Диакарб справляется и с задержкой жидкости, связанной с циррозом печени, хронической почечной недостаточностью или сосудистых проблемах. К тому же он улучшает состояние больных при эмфиземе лёгких и бронхиальной астме, а также в остром периоде высотной болезни.

Диакарб широко используется в неврологии . Так, этот диуретик назначают , тетании и предэкламптических состояниях. В комплексе с другими препаратами диакарб назначают при эпилепсии для уменьшения напряжения в очаге.

При глаукоме происходит , вызывающее проблемы со зрением и болевую симптоматику. Диакарб облегчает это состояние даже в период острого состояния, независимо от первопричины глаукомы. Возможно назначение при болезни Меньера и подагре.

Как принимать диакарб?

Диакарб выпускают в форме таблеток по 250 мг. Маленькие белые таблетки в качестве вспомогательных субстанций содержат картофельный крахмал и тальк. Они упакованы по 12 штук в одну палетку, по 24 в одной картонной упаковке. Таблетки принимают внутрь по индивидуальной схеме, определяемой течением основного заболевания и общим состоянием организма. Каждую таблетку диакарба нужно съедать целиком, не разжёвывая. Затем запить небольшим количеством воды.

При состояниях, связанных с отёками, обычно назначают по 1-2 таблетки утром и вечером, не более 5 дней подряд. При более длительном приёме, а также при передозировке препарата может развиваться метаболический ацидоз. Это происходит при нарушении электролитного баланса.

При эпилепсии и глаукоме приём диакарба обычно длителен. Поэтому курсы разбивают на несколько частей. Дополнительно сдаются анализы крови на электролиты, КОС (кислотно-щелочной баланс) и общий клинический анализ. Для больших курсов приёма диакарба существует важный момент - если приём был пропущен однократно, то в следующий раз препарат принимается в положенное время в прописанной дозе. Повышать дозу для компенсации пропущенной нельзя!

Больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями, имеющим отёки, назначение диакарба не отменяет диету с пониженным количеством поваренной соли. Детям диакарб назначают один раз в день. В таком случае дать дозу нужно утром.

Для предупреждения развития высотной болезни диакарб начинают применять за пару суток до похода в горы. Если отёки всё-таки начались, то приём препарата продолжают ещё несколько дней, но не дольше пяти.

Противопоказания к приёму диакарба

Есть целый ряд заболеваний и состояний организма, при которых диакарб не назначают. К ним относятся острая недостаточность печени или почек, нехватка калия в плазме (гипокалиемия), ацидоз и уремия. Из эндокринологических проблем следует выделить сахарный диабет, аддисонову болезнь и гипоадренокортицизм.

Больных с повышенной чувствительностью к диакарбу или вспомогательным веществам препарата необходимо уведомить об этом лечащего врача. Потому что такая особенность организма относится к прямым противопоказаниям для назначения лекарства.
Беременным и кормящим женщинам диакарб не назначают категорически!

Очень осторожно диакарб применяют у больных, принимающих аспирин, например, для профилактики инфаркта миокарда. Ведь при этом изменяется текучесть крови. Кардиолог, назначающий совместно оба этих препарата, должен продумать схему компенсации, а также помнить о балансе калия в крови. При хронической почечной или печёночной недостаточности диакарб назначают осторожно, с регулярным контролем электролитов крови.

Побочные эффекты

Диакарб не обладает сильным разрушительным действием на организм человека и при соблюдении правил приёма не наносит ущерба. У некоторых аллергиков могут быть крапивница, сыпь и зуд на коже. При быстрой потере калия и жидкости может возникнуть мышечная слабость, частичная потеря осязания, шум в ушах, очень редко - судороги.

Длительный приём диакарба без возмещения потерянных организмом электролитов приводит к повышению кислотности крови , появлению в моче крови и сахара, нарушению картины крови (анемия, лейкопения). Также возникают состояния, как снижение концентрации внимания, нарушение ориентации в пространстве, сонливость, уменьшение тактильной чувствительности.

Изредка бывает отложение кристаллов в почках, вызванное ацидозом. Также могут быть желудочно-кишечные проявления: тошнота или рвота, симптомы диареи.

Совместное назначение с другими препаратами

Больным эпилепсией важно помнить, что приём диакарба вместе с другими противосудорожными средствами усиливает вымывание кальция из костей. Это приводит к остеомаляции.

Одновременный приём нескольких мочегонных средств усиливает потерю электролитов, особенно калия. Также большие потери калия происходят при совмещении диакарба с глюкокортикостероидами. При совместном назначении таких лекарств обязательно возмещение потерь электролитов. Например, при помощи аспаркама.

Диакарб усиливает токсическое действие сердечных гликозидов, неполяризующих миорелаксантов и солей салициловой кислоты.

Структурных аналогов этого препарата не существует . Такие диуретики, как лазикс (фуросемид) или верошпирон (спиронолактон) не являются аналогами диакарба и не могут служить ему заменой.

Диакарб является препаратом, который применяется при глаукомах, эпилепсии, а также как мочегонное лекарство. В зависимости от заболевания, которое лечат у пациента, зависит и способ применения медицинского препарата. Инструкция по применению в данной статье содержит описание всех рекомендаций производителя, которые следует обязательно соблюдать. В дополнение к официальной информации приводятся цены на лекарственный препарат, отзывы пациентов и врачей, а также список синонимов (аналогов Диакарба в России), на которые можно заменить средство.

Состав

Одна доза препарата содержит активное вещество Ацетазоламид в количестве 250 мг. Прочими ингредиентами лекарства являются тальки и крахмалы.

Форма выпуска

Диакарб выпускается (под международным названием Diacarb) в форме таблеток производителем Польфарма. Каждая таблетка имеет округлую форму. В упаковке — по 30 таблеток и официальная инструкция на русском языке.

Фармакологическое действие

Препарат (по аннотации) принадлежит к таким фармакологическим группам препаратов:

1. Мочегонные.
2. Противоэпилептические.
3. Средства, применяемые в лечении глаукомы.

Особенности механизма действия препарата обеспечиваются селективным угнетением карбоангидразы, замедлением процесса преобразования оксидов углерода в разных тканях.

Фармакологические действия препарата следующие:

• мочегонное. Обусловлен угнетением карбоангидразы в почках, вследствие чего снижается процесс обратного всасывания бикарбонатов, калия и натрия, увеличивается объёмы выделяемой мочи;
• противоэпилептическое. Ингибирование карбоангидраз приводит к торможению чрезмерных разрядов нейронов;
• снижение внутричерепного давления за счёт угнетения активности фермента в сосудистых сплетениях. При избыточном внутричерепном давлении средство следует принимать с соблюдением дозировок, назначенных врачом;
• уменьшение внутриглазного давления.

Диакарб оказывает мягкое и постепенное влияние. Ацетазоламид, входящий в состав препарата, выводится преимущественно почками.

Показания к применению

Диакарб назначают в случае наличия таких патологий:

• отеки, вызванные нарушенной работой сердца. Важно понимать, что в качестве мочегонного средства для похудения Диакарб принимать запрещается;
• отечность, развивающаяся на фоне приема определенных лекарств;
• большие и малые эпилептические приступы в детском возрасте и у взрослых. Диакарб применяют при повышенном внутричерепном давлении, которое провоцирует эпилептические приступы;
• смешанные формы эпилепсии у пациентов;
• гидроцефалия;
• открытоугольная глаукома хронической формы;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• подготовка к операции по лечению глаукомы. Диакарб применяется с целью понижения внутриглазного давления;
• вторичные виды глаукомы;
• горная болезнь.

Утвержденные показания к применению являются основными, при которых доктор может рекомендовать прием Диакарба в строгом соответствии с дозировками, содержащимися в инструкции по применению для взрослых и детей.

Противопоказания

Производитель на основании проведенных исследований утвердил следующие противопоказания к применению:

• аллергия на лекарственное средство;
• патологии почек;
• болезни печени, в том числе цирроз;
• недостаточность почек в острой и тяжелой формах;
• мочекаменная болезнь, при которой образуются камни из солей кальция;
• пониженные уровни K и Na в крови;
• закрытоугольные глаукомы в хронических формах. Диакарб не используют для продолжительного лечения;
• беременность;
• сахарный диабет любого типа;
• дети. Диакарб назначается от трех лет только в целях терапии эпилепсии. Грудничкам, новорожденным и детям до года-трех лет средство не назначается даже в целях лечения эпилепсии;
• недостаточность функционирования надпочечников;
• болезнь Аддисона;

Доктор перед назначением средства обязательно исключит указанные нарушения у пациентов.

Инструкция по применению

Диакарб применяют независимо от еды только внутрь. Рекомендованная начальная дозировка для взрослых пациентов – 250 мг.

Схемы приема взрослым при отеках

Диуретик Диакарб используется только у взрослых в дозах от 250 до 375 мг утром (до обеда). Мочегонное действие проявляется чаще на второй день приема. При указанной патологии Диакарб используется в комплексе с прочими препаратами, предназначенными для комплексного лечения болезней сердца. Длительность приема подбирает врач индивидуально.

Курс лечения при эпилепсии

Важно! В случае комплексной терапии эпилепсии средствами с противосудорожной активностью доза действующего вещества может составлять не более 250 мг в начале лечения.

Схема приема при глауком ах

При обострении закрытоугольных форм: 1 таблетка четыре раза в день.

Открытоугольная глаукома: по 1 таблетке от 1 до 4 раз в день. Повышение суточной дозы более 1000 мг не вызовет усилений эффектов препарата.

Вторичные формы глаукомы: по одной таблетке через каждые четыре часа. Не рекомендуется продолжительный прием лекарства.

Важно! Дозировка зависит от показателей внутриглазного и внутричерепного давления.

Применение для терапии и профилактики горной болезни

Суточные дозировки – от 500 до 1000 мг препарата. Рекомендуется разделить на несколько применений.

Важно! При быстрых подъемах на высоту больше 500 м следует принимать по 1 г Диакарба в день (за несколько применений). Продолжительность применения подбирается с учетом времени пребывания в высокогорье.

Передозировка

Производитель описывает редкие случаи передозировки. Вероятными последствиями могут быть следующие:

• нарушения баланса электролитов в организме;
• спазмы мышц;
• сонливость;
• уменьшение выделения мочи.

Побочные действия

Как правило, нежелательные реакции отмечаются только вначале приема препарата. Наиболее вероятными побочными эффектами являются следующие:

• тошнота;
• снижение или полное отсутствие аппетита;
• аллергия;
• жажда;
• анемия;
• эритемы;
• повышенная чувствительность к свету;
• снижение полового влечения;
• близорукость обратимого характера;
• застой желчи;
• печеночные колики;
• отмирание тканей печени (крайне редко);
• общая слабость;
• приступы головной боли;
• нарушения внимания;
• головокружения;
• чувство наличия волос на поверхности языка;
• судороги;
• мышечные спазмы.

Важно! В целях профилактики указанных побочных действий следует придерживаться дозировок, которые рекомендовал доктор. В случае выявления нежелательных реакций следует обратиться к доктору.

Взаимодействие с другими средствами

Диакарб (по данным Видаль) усиливает эффективность таких препаратов:

• антагонисты Фолиевой кислоты;
• сахароснижающие средства;
• антикоагулянты;
• Фенитоин;
• Примидон;
• Атропин;
• Хинидин;
• Карбамазепин;
• срдечные гликозиды;
• Эфедрин;
• Мморелаксанты;
• Иигибиторы карбоангидразы с другой химической структурой;
• Циклоспорин.

С особой осторожностью Диакарб используется в комбинации с гипертензивными препаратами и сердечными гликозидами. Важно корректировать дозировки указанных групп препаратов.

Диакарб приводит к понижению эффективности препаратов, содержащих соли Лития. Диуретики, механизм действия которых основан на образовании кислот, снижают эффективность Диакарба.

Сочетания с препаратами, содержащими Натрия Бикарбонат, приводит к усиленному образованию нерастворимых конкрементов в почках (камней).

При беременности и лактации

Диакарб не используется при беременности, поскольку активное вещество отличается способностью проникать через плаценту и негативно влиять на развитие плода.

Ацетазоламид в небольших количествах выводится с грудным молоком. Диакарб при грудном вскармливании (при наличии активного процесса лактации) требует прекращения кормления ребенка грудью. Весь процесс лечения должен проводиться под контролем доктора.

С алкоголем

Этиловый спирт оказывает негативное действие на состояние организма, в особенности у больных эпилепсией, глаукомой и сердечными патологиями. Следует предупредить взаимодействие Ацетазоламида с алкоголем. Диакарб и алкоголь характеризуется плохой совместимостью, что может иметь опасные последствия для организма пациента.

Аналоги

Заменителем Диакарба по составу и оказываемому действию могут быть такие средства:

• Диуремид в таблетках (Украина) с содержанием 250 мг Ацетазоламида в одной дозе;
• Фонурит;
• Ацетазоламид;
• Диамокс;
• Дилуран;
• Эдерен;
• Ацетамок;
• Ренамид.

Диакарб отличается от таких средств только производителем и происхождением активного вещества. Эффективность указанных препаратов не имеет отличий.

Срок годности

Диакарб хранят на протяжении 5 лет от даты выпуска. После завершения указанного срока годности препарат не используется.

Условия продажи и хранения

Диакарб можно приобрести в аптеке только при наличии рецепта, выписанного на специальном бланке на латинском языке, с указанием МНН средства (на латыни).

Препарат хранится в сухих помещениях, куда не опадает прямой свет. Рекомендуемая температура хранения — не больше 25⁰С. Следует исключить доступ детей к лекарству.

Особые указания

В процессе лечения следует соблюдать режим дозирования. Превышение доз может приводить не только к развитию серьезных побочных эффектов, но и вызывать опасные для жизни состояния по типу комы или смерти пациента (крайне редко).

Если больной пропустил дозу препарата, тогда следующую дозировку следует принять в обычном режиме, не увеличивая ее в два раза.

Перед началом управления транспортом следует оценить переносимость препарата, который может вызывать головокружения и сонливость, понижение внимания.

Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 83.15 мг, (тип K90) - 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза - фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид применяется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na + в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na + . Ингибиторы карбоангидразы блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO 3- . В отсутствие достаточного количества ионов НСО 3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг C max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания

— отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);

— купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);

— при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;

— острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

— ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

— острая почечная недостаточность;

— уремия;

— печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);

— рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия;

— метаболический ацидоз;

— гипокортицизм;

— болезнь Аддисона;

— декомпенсированный сахарный диабет;

— I триместр беременности;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам), а также любым другим компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности, пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек).

Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема .

Глаукома

Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект.

При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут.

При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых : 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых – 1000 мг.

Дозы для детей старше 3 лет : 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.

Острая "высотная" болезнь

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).

Со стороны системы кроветворения: редко - апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто - жажда; редко - глюкозурия; частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто - депрессия, раздражительность; частота неизвестна - возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто - "приливы", головная боль; очень редко - сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна - атаксия.

Со стороны органа зрения: редко - транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха и звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, диарея, мелена; редко - фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна - сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - фотосенсибилизация; частота неизвестна - зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость; нечасто - лихорадка, слабость.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется . Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.

Увеличивает выведение лития.

Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему.

Одновременное применение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

В случае применения препарата на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающиеся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза.

Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.

При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида.

На фоне лечения эпилепсии специфическими отмечается небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида для лечения эпилепсии следует осуществлять наблюдение за пациентами, выявлять возможные признаки суицидального поведения и мышления и, при необходимости, немедленно обращаться за медицинской помощью.

Диакарб следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Во время лечения пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Диакарб противопоказан в I триместре беременности, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Не применять препарат после истечения срока годности.