Хинолиновая ряд препаратов - доступный, полезный препарат. Антибиотики фторхинолоны Хинолоны i поколения

Хинолиновые препараты (более точное название – 4-аминохинолиновые препараты) включают хлорохин (делагил) и гидрохлорохин (плаквенил).

Хинолиновые препараты обладают иммунодепрессивным (угнетение функции макрофагов, снижение продукции ИЛ-1) и неспецифическим противовоспалительным. действием (торможение пролиферативной фазы хронического воспаления). Лечебный эффект хинолиновой терапии развивается очень медленно. Первые признаки улучшения появляются через 6-8 недель после начала лечения, а часто значительно позднее – через 3-5 месяцев. Иногда максимальный эффект достигается лишь через 6-10 месяцев непрерывной терапии.

Хлорохин выпускается в таблетках по 0,25 г, плаквенил – в таблетках по 0,2 г. Основные лечебные дозы для больных РА – 0,25 г (не более 4 мг/кг) делагила или 0,2-0,4 г (не более 6,5 мг/кг) плаквенила в день после еды. После достижения клинического эффекта можно применять меньшие дозы – например, 0,125 г делагила в день либо 0,25 г через день и т.п. В случаях длительного успешного приема этих препаратов (более 1 года) на фоне стабильного клинического улучшения можно делать перерывы в их назначении на 1-3 месяца (обычно летом).

В течение многих лет хинолиновые препараты считались препаратами выбора для лечения РА. В настоящее время, однако, очевидно, что среди базисных средств они являются наиболее слабыми, значительно уступая по эффективности другим БПВП и не замедляют рентгенологическое прогрессирование деструкции суставов, хотя дают наименьшие побочные эффекты и наиболее удобны для применения в амбулаторных условиях. Поэтому их можно использовать в основном при наиболее легких вариантах болезни с ранней стадией и низкой активностью, отсутствием факторов риска неблагоприятного прогноза и для лечения предполагаемого (вероятного) РА.

Переносимость хинолиновых препаратов вполне хорошая. Наиболее частые побочные реакции при назначении терапевтических доз: гастралгии, тошнота и другие диспептические явления, кожные сыпи, зуд, реже головокружение, шум в ушах, головная боль, похудание, изменение цвета волос (депигментация), сероватая пигментация кожи, нарушение сна, мышечная слабость., лейкопения, тромбоцитопения. Перечисленные побочные эффекты проходят после отмены препарата или снижения дозы. Ниболее серьезными побочными эффектами являются редко встречающиеся глазные осложнения: отложения хлорохина в роговицу, нарушение аккомодации с возможным развитием диплопии и изменением сетчатки. С целю профилактики хинолиновой ретинопатии рекомендуется проводить офтальмологический контроль (исследование глазного дна, полей зрения) до назначения аминохинолинов и каждые 3 месяца в процессе лечения, в солнечную погоду вне зависимости от сезона носить защитные очки.

Переносимость плаквенила лучше, чем делагила, поэтому ему чаще отдают предпочтение в лечении РА. Больные, у которых делагил вызывает осложнения, могут длительное время принимать плаквенил без каких-либо побочных эффектов.

Относительными противопоказаниями к назначению аминохинолиновых препаратов считаются: неконтролируемая артериальная гипертензия, диабетическая ретинопатия, заболевания сетчатки, поражения паренхимы печени, психозы и цитопения.

В последние годы все чаще для лечения различных инфекций применяются синтетические Связано это с тем, что многие микроорганизмы вырабатывают устойчивость к происхождения. Кроме того, инфекционные заболевания протекают все тяжелее, и не всегда сразу можно определить возбудителя. Поэтому возрастает потребность в антибактериальных препаратах широкого спектра действия, к которым были бы чувствительны большинство микроорганизмов. Одной из групп самых эффективных лекарств с такими свойствами являются фторхинолоны. Препараты эти получаются синтетическим путем и широко известны с 80-х годов 20 века. Клинические результаты применения этих средств доказали, что они более эффективны, чем большинство известных антибиотиков.

Что такое группа фторхинолонов

Антибиотики - препараты, которые обладают антимикробной активностью и чаще всего имеют природное происхождение. Формально фторхинолоны к антибиотикам не относятся. Это лекарства синтетического происхождения, полученные из хинолонов путем добавления атомов фтора. В зависимости от их количества обладают разной эффективностью и периодом выведения.

Попадая в организм, препараты группы фторхинолонов распределяются по всем тканям, попадая в жидкости, кости, проникая через плаценту и а также в клетки бактерий. Они обладают способностью подавлять работу главного фермента микроорганизмов, без которого прекращается синтез ДНК. Это уникальное действие приводит к гибели бактерий.

Так как эти лекарства быстро распределяются по организму, они оказываются более эффективными, чем большинство других антибиотиков.

Против каких микроорганизмов активны фторхинолоны

Это препараты широкого спектра действия. Считается, что они эффективны против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, микоплазм, хламидий, микобактерий туберкулеза, некоторых простейших. Они уничтожают кишечную, синегнойную и гемофильную палочку, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, листерии, менингококки и другие. Чувствительны к ним также внутриклеточные микроорганизмы, с которыми сложно справиться другими препаратами.

Нечувствительны к этим лекарствами только разные грибки и вирусы, а также возбудители сифилиса.

Преимущество использования этих препаратов

Многие тяжелые и смешанные инфекции могут вылечить только фторхинолоны. Препараты, употребляемые для этого раньше, сейчас все чаще становятся неэффективными. А фторхинолоны по сравнению с ними легче переносятся пациентами, быстро всасываются, и микроорганизмы еще не могут выработать к ним устойчивость. Кроме того, лекарства этой группы имеют и другие преимущества:


Какое действие оказывают фторхинолоны

Антибиотики - препараты, которые вызывают множество побочных эффектов. А сейчас еще многие микроорганизмы стали нечувствительны к таким средствам. Поэтому фторхинолоны стали прекрасной альтернативой антибиотикам в лечении инфекционных заболеваний. Они обладают уникальным свойством останавливать воспроизведение клеток бактерий, что приводит к их окончательной гибели. Этим можно объяснить высокую эффективность препаратов группы фторхинолонов. К особенностям их действия относится также высокая биодоступность. Они за 2-3 часа проникают во все ткани, органы и жидкости человеческого организма. Выводятся эти препараты в основном с мочой. И намного реже, чем антибиотики, вызывают побочные действия.

Показания к применению

Антибактериальные препараты группы фторхинолонов широко применяются при внутрибольничных инфекциях, тяжелых инфекционных заболеваниях дыхательных путей и мочеполовой системы. Даже такие серьезные инфекции, как сибирская язва, сальмонеллез, легко поддаются лечению. Ими можно заменить большинство антибиотиков. Эффективны фторхинолоны для лечения таких заболеваний:

  • хламидоза;
  • гонореи;
  • инфекционного простатита;
  • цистита;
  • пиелонефрита;
  • брюшного тифа;
  • дизентерии;
  • сальмонеллеза;
  • пневмонии или хронического бронхита;
  • туберкулеза.

Инструкция по применению этих препаратов

Фторхинолоны чаще всего выпускаются в виде таблеток для приема внутрь. Но есть раствор для внутримышечного введения, а также капли в глаза и в уши. Чтобы получить нужный терапевтический эффект, необходимо соблюдать все рекомендации врача по дозировке и особенностям приема препаратов. Таблетки обязательно нужно запивать водой. Важно выдерживать необходимый интервал между приемом двух доз. Если получилось так, что один раз прием препарата пропущен, нужно принять лекарство как можно скорее, но не одновременно со следующей дозой.

При приеме препаратов группы фторхинолонов необходимо соблюдать рекомендации врача насчет сочетаемости их с другими лекарствами, ведь некоторые из них могут как снижать антибактериальный эффект, так и повышать возможность развития побочных действий. Не рекомендуется во время лечения длительное время находиться под прямыми солнечными лучами.

Особые указания к приему

Сейчас наиболее безопасными бактерицидными средствами считаются фторхинолоны. Препараты эти назначаются многим категориям пациентов, которым противопоказаны другие антибиотики. Но все же определенные ограничения к их применению есть. Запрещены фторхинолоны в таких случаях:

  • детям до 3 лет, а для некоторых препаратов нового поколения - до 2 лет, но в детском и подростковом возрасте они применяются только в крайних случаях;
  • во время беременности и кормления грудью ребенка;
  • при атеросклерозе сосудов головного мозга;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов препаратов.

При назначении фторхинолонов совместно с антицидными средствами их эффективность снижается, поэтому нужен перерыв в несколько часов между ними. Если же употреблять эти средства вместе с метилксантинами или препаратами железа, то повышается токсический эффект хинолонов.

Возможные побочные действия

Из всех легче всего переносятся фторхинолоны. Препараты эти могут изредка вызывать только такие побочные действия:

  • боли в животе, изжогу, расстройства кишечника;
  • головные боли, головокружение;
  • нарушения сна;
  • судороги, дрожь в мышцах;
  • снижение зрения или слуха;
  • тахикардию;
  • нарушение функций печени или почек;
  • грибковые заболевания кожи и слизистых;
  • повышенную чувствительность к ультрафиолетовому облучению.

Классификация фторхинолонов

Сейчас существует четыре поколения препаратов этой группы.

Их начали синтезировать в 60-е годы, но известность они получили только в конце века. Выделяют 4 группы фторхинолонов в зависимости от времени появления и эффективности.

  • Первое поколение - это средства с низкой эффективностью против К этим фторхинолонам относятся препараты, содержащие оксолиновую или налидиксовую кислоты.
  • Препараты второго поколения активны против бактерий, нечувствительных к пенициллинам. Они действуют также на атипичные микроорганизмы. Часто при тяжелых инфекциях дыхательных путей и пищеварительного тракта применяются эти фторхинолоны. Препараты к этой группе относятся такие: «Ципрофлоксацин», «Офлоксацин», «Ломефлоксацин» и другие.
  • Фторхинолоны 3 поколения еще называют респираторными, так как они особенно эффективны против инфекций верхних и нижних дыхательных путей. Это «Спарфлоксацин» и «Левофлоксацин».
  • 4 поколение лекарств этой группы появилось недавно. Они активны против анаэробных инфекций. Пока распространен всего один препарат - «Моксифлоксацин».

Препараты 1 и 2 поколения фторхинолонов

Первые упоминания о препаратах этой группы можно встретить в 60-х годах 20 века. Сначала применялись против инфекций половых путей и кишечника такие фторхинолоны. Препараты, список которых известен сейчас только врачам, так как они уже почти не употребляются, обладали низкой эффективностью. Это лекарства на основе налидиксовой кислоты: «Неграм», «Невиграмон». Эти препараты первого поколения назывались хинолонами. Они вызывали много побочных действий, и многие бактерии были к ним нечувствительны.

Но исследования этих препаратов продолжились, и через 20 лет появились фторхинолоны 2 поколения. Они получили свои названия за счет введения в молекулу хинолона атомов фтора. Это повысило эффективность препаратов и уменьшило количество побочных эффектов. Ко второму поколению фторхинолонов относятся:

Препараты 3 и 4 поколения

Исследования этих препаратов продолжились. И сейчас наиболее эффективными считаются современные фторхинолоны. Перечень препаратов 3 и 4 поколения еще не сильно большой, так как не все еще прошли клинические испытания и допущены к применению. Они обладают высокой эффективностью и способностью быстро проникать во все органы и ткани. Поэтому эти препараты применяются при тяжелых инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, пищеварительного тракта, кожи и суставов. К ним относятся «Левофлоксацин», известный еще как «Таваник». Он эффективен даже для лечения сибирской язвы. К препаратам четвертого поколения фторхинолонов относится «Моксифлоксацин» (или «Авелокс»), который активен против анаэробных бактерий. Эти новые средства лишены большинтва недостатков остальных препаратов, легче переносятся пациентами и более эффективны.

Фторхинолоны - это одни из самых эффективных средств для лечения тяжелых инфекционных заболеваний. Но применять их можно только после назначения врача.

Включают хлорохин (делагил, хингамин, резохин) и плаквенил (гидроксихлорохин). Оба лекарственных средства практически тождественны по механизмам действия и терапевтическому эффекту, но плаквенил обладает лучшей переносимостью.

По современным представлениям, в основе механизма лечебного действия X. п. лежит очень мягкий иммунодепрессивный эффект, что можно рассматривать как частное проявление их более общего цитостатического действия. Последнее может отчасти объяснять также свойственное делагилу и плаквенилу неспецифическое противовоспалительное действие (торможение клеточной, пролиферативной фазы

Воспаления).

Угнетение ими воспалительных реакций в определенной степени связывается и со стабилизацией лизосомных мембран. Цитостатический (и соответственно иммунодепрессивный) эффект X. п. зависит от нарушения ими нуклеинового обмена. Показано, что хлорохин активно связывается с ДНК и РНК, нарушая их метаболизм и приводя к гибели клетки.

X. п. очень хорошо всасываются из пищеварительного тракта, причем их уровень в крови постепенно повышается до 10-го дня приема, а затем меняется мало. Накопление происходит преимущественно в паренхиматозных органах, где концентрация хлорохина вследствие его связывания с нуклеиновыми кислотами может быть в сотни раз выше, чем в сыворотке. После прекращения терапии следы препарата в крови могут обнаруживаться в течение нескольких месяцев.

Общим показанием к назначению хлорохина и плаквенила служит наличие хронического иммуновоспалительного процесса, устойчивого к влиянию обычных противовоспалительных средств. Большим своеобразием хинолиновой терапии при внутренних заболеваниях является очень медленное наступление лечебного эффекта и связанная с этим необходимость многомесячного приема препарата. Первые признаки улучшения обычно обнаруживаются только через 6-8 нед после начала лечения, часто - позднее. Развитие максимального эффекта отмечается иногда лишь через 6-10 мес непрерывной терапии, поэтому короткие курсы назначения хлорохина и плаквенила совершенно нерациональны. При развитии достоверного терапевтического эффекта и хорошей переносимости X. п. принимаются несколько лет.

Основными лечебными дозами считаются 0,25 г (1 таблетка) хлорохина или 0,2 г (1 таблетка) плаквенила, принимаемые после еды. Лишь в первый период лечения некоторым больным (особенно с большими коллагенозами) назначают более высокие дозы: 0,5 г хлорохина и 0,4-0,6 г плаквенила. При плохой переносимости или после достижения стойкого эффекта возможен прием меньших доз, например 0,125 г хлорохина ежедневно либо 0,25 г через день и т. д.

X. п. используются при лечении ревматоидного артрита, затяжных и непрерывно рецидивирующих форм ревматизма, СКВ и других коллагенозов, саркоидоза и других хронических или часто рецидивирующих аллергических синдромов. Ввиду очень медленного развития лечебного эффекта этих лекарственных средств они в первый период назначения обязательно сочетаются с быстродействующими противовоспалительными препаратами (как с нестероидными типа ацетилсалициловой кислоты, индометацина и т. д., так и - при необходимости - с преднизолоном). В качестве единственного препарата хлорохин, плаквенил могут быть оставлены лишь как поддерживающая терапия в период клинической ремиссии заболевания. В течение многих лет они считались одними из главных "базисных" средств в терапии ревматоидного артрита. В настоящее время, однако, стало очевидным, что среди длительно действующих лекарств для лечения этого заболевания X. п. являются сравнительно слабыми средствами (хотя и обладают наименьшими побочными эффектами), поэтому они могут использоваться в основном для лечения наиболее легких вариантов ревматоидного артрита.

Имеются недостаточно подтвержденные указания на некоторый эффект X. п. при длительном лечении амилоидоза, развившегося у больных ревматоидным артритом.

Несмотря на чрезвычайно большую длительность приема X. п., их переносимость в целом оказывается весьма хорошей. Наиболее частые побочные действия, отмечаемые при назначении терапевтических доз этих препаратов: гастралгии, тошнота и другие диспепсические явления, кожные сыпи, зуд, реже - головокружение и головные боли, похудание, изменение цвета волос (депигментация), нарушение сна. У отдельных больных отмечаются признаки умеренного дистрофического влияния на миокард (небольшое снижение зубца Т И

Интервалов S-T ). Развитие выраженной лейкопении или тромбоцитопении встречается крайне редко.

Указанные побочные эффекты полностью обратимы при отмене препарата или уменьшении дозы.

Наиболее серьезными осложнениями являются редко встречающиеся отложения хлорохина в роговицу (исчезающие в течение нескольких месяцев после его отмены) и особенно изменения сетчатки. Последние во многом зависят от повышенного связывания хинолиновых средств с меланином глаза, в связи с чем защитная функция этого пигмента оказывается недостаточной. Ранние признаки хлорохиновой ретинопатии: макулярный отек, увеличение гранулярности, потеря фовеального рефлекса, сужение полей зрения. С целью профилактики подобных осложнений больные в процессе хинолиновой терапии должны консультироваться окулистом 1 раз в 3-4 мес; при первом появлении жалоб, связанных с нарушением зрения, препарат отменяют. Своевременная отмена X. п. приводит к обратному развитию этих изменений.

Рациональная тактика лечения X. п. позволяет практически полностью избежать глазных осложнений, поскольку последние развиваются в основном у больных, принимающих сравнительно высокие дозы хлорохина (выше 300 мг в день) и плаквенила (выше 500 мг). Значение суточной дозы в данном отношении больше, чем общей (курсовой) дозы и длительности терапии. Поэтому у больных, получающих хлорохин по 0,5 г в день в течение 2 лет, осложнения встречаются гораздо чаще, чем у лечившихся этим препаратом 5 лет и принимавших его по 0,25 г в день. Плаквенил, как уже указывалось, по сравнению с хлорохином переносится лучше. Некоторые больные, у которых хлорохин вызывает определенные осложнения, могут длительно принимать плаквенил без каких-либо побочных эффектов.

Абсолютных противопоказаний к назначению X. п. нет. Весьма ценно, что они могут применяться у больных с признаками почечной патологии. Относительными противопоказаниями считаются заболевания сетчатки, поражения паренхимы печени, психозы, выраженные цитопении (не связанные с основной болезнью, подлежащей лечению хлорохином).

Фторхинолоны – это обширная группа лекарственных средств, обладающих выраженной антибактериальной активностью в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Механизм действия фторхинолонов отличается от других антибиотиков, что снижает риск развития у бактерий устойчивости к фторхинолонам и риск появления перекрестной устойчивости с другими антибиотикам.

Современная группа фторхинолонов представлена четырьмя поколениями препаратов:

  • 1 (препараты налидиксовой, оксолиновой и пипемидиновой кислоты);
  • 2 (препараты ломефлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина, ципрофлоксацина);
  • 3 (препараты левофлоксацина и спарфлоксацина);
  • 4 (препараты моксифлоксацина).

Антибиотики группы фторхинолонов

Рассматриваемые соединения представляют собой антибактериальные медикаменты, высокоактивные в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Особенности фторхинолоновых антибиотиков:

  • Высокая бактерицидная и бактериостатическая результативность, обусловленная специфическим механизмом: ингибируется фермент ДНК-гираза патогенных микроорганизмов, что препятствует их развитию.
  • Широчайший спектр противомикробного действия: они активны по отношению к большинству грам- отрицательных и положительных (в том числе анаэробов) бактерий, микоплазм и хламидий.
  • Высокая биодоступность. Действующие вещества в достаточных концентрациях проникают во все ткани организма, обеспечивая мощный терапевтический эффект.
  • Продолжительные периоды полувыведения и, соответственно, постантибиотического воздействия. Благодаря этим свойствам фторхинолоны можно принимать не чаще двух раз за сутки.
  • Эффективность в лечении госпитальных, а также внебольничных системных инфекций любой степени тяжести.

Значительным недостатком фторхинолоновых антибиотиков является их высокая токсичности и большой список противопоказаний (запрещено назначать беременным, пациентам младше 18-ти лет и т.д.).

Классификация: четыре поколения

Единой строгой систематизации химпрепаратов этого вида нет. Подразделяются они по положению и количеству атомов фтора в молекуле на моно-, ди- и трифторхинолоны, а также респираторные разновидности и фторированные.

В процессе исследования и совершенствования первых антибиотиков-хинолонов были получены 4 поколения лек. средств.

Нефторированные хинолоны

К ним относятся Неграм ® , Невиграмон ® , Грамурин ® и Палин ® , полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в не изменённом виде.

Эффективны против сальмонелл, шигелл, клебсиелл и других энетеробактерий, однако плохо проникают в ткани, что не позволяет использовать хинолоны для системной антибиотикотерапии, ограничиваясь некоторыми кишечными патологиями.

Грамположительные кокки, синегнойная палочка и все анаэробы резистентны. Кроме того, отмечается несколько выраженных побочных эффектов в виде анемии, диспепсии, цитопении и вредное воздействие на печень и почки (пациентам с диагностированными патологиями этих органов хинолоны противопоказаны).

Грамотрицательные

Почти два десятилетия исследований и экспериментов по усовершенствованию привели к созданию фторхинолонов второго поколения.

Первым был Норфлоксацин ® , полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле (в 6 позиции). Способность проникать в организм, достигая повышенных концентраций в тканях, позволила использовать его для лечения системных инфекций, спровоцированных золотистым стафилококком, многими грам- микроорганизмами и некоторыми грам+ палочками.

Наиболее известным препаратом является Ципрофлоксацин ® , который широко применяется в химиотерапии заболеваний мочеполовой сферы, пневмонии, бронхитов, простатита, сибирской язвы и гонореи.

Респираторные

Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным (к пенициллину и его производным) пневмококкам – гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин ® (левовращающийся изомер Офлоксацина ®), Спарфлоксацин ® и Темафлоксацин ® .

Их биодоступность составляет 100%, что позволяет успешно лечить инфекционные заболевания любой тяжести.

Респираторные антианаэробные

Моксифлоксацин ® (Авелокс ®) и Гемифлоксацин ® характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые препараты предыдущей группы.

Подавляют жизнедеятельность устойчивых к пенициллину и макролидам пневмококков, анаэробных и атипичных бактерий (хламидий и микоплазм). Эффективны при инфицировании нижних и верхних дыхательных путей, воспалениях мягких тканей и кожного покрова.

Сюда относятся также Грепофлоксацин ® , Клинофлоксацин ® , Тровафлоксацин ® и некоторые другие. Однако в ходе клинических испытаний была выявлена их токсичность и, соответственно, большое количество побочных эффектов. Поэтому указанные наименования были отозваны с рынка и в медицинской практике на сегодняшний день не употребляются.

История создания

Путь к получению современных высокоэффективных препаратов класса фторхинолонов был довольно долгим.

Началось все в 1962-м году, когда из хлорохина (антималярийное вещество) была случайным образом получена налидиксовая кислота.

Это соединение в результате тестирования показало умеренную биоактивность относительно грамотрицательных бактерий.

Всасываемость из пищеварительного тракта тоже оказалась низкой, что не позволяло использовать налидиксовую кислоту для терапии системных инфекций. Тем не менее, препарат достигал высоких концентраций на этапе выведения из организма, благодаря чему стал применяться для лечения мочеполовой сферы и некоторых инфекционных заболеваний кишечника. Широкого использования в клинике кислота не получила, так как у патогенных микроорганизмов довольно быстро развивалась к ней резистентность.

Налидиксовая, полученные чуть позднее пипемидовая и оксолиновая кислоты, а также медикаменты на их основе (Розоксацин ® , Циноксацин ® и другие) – антибиотики хинолоны. Их низкая эффективность подвигла ученых на продолжение исследований и создание более действенных вариантов. В результате многочисленных опытов в 1978-м году путем присоединения к молекуле хинолона атома фтора был синтезирован Норфлоксацин ® . Его высокая бактерицидная активность и биодоступность обеспечили более широкую сферу употребления, а ученые всерьез заинтересовались перспективами фторхинолонов и их совершенствованием.

С начала 80-х годов было получено множество лекарств, 30 из которых прошли клинические испытания, а 12 широко используются в медицинской практике.

Применение по областям медицины

Низкая антимикробная активность и слишком узкий спектр действия медикаментов первого поколения надолго ограничили область использования фторхинолонов исключительно урологическими и кишечными бактериальными инфекциями.

Однако последующие разработки позволили получить высокоэффективные лекарства, конкурирующие сегодня с антибактериальными препаратами пенициллинового ряда и макролидами. Современные фторированные респираторные формулы нашли своё место в самых разных областях медицины:

Гастроэнтерология

Воспаления нижних отделов кишечника, вызванные энтеробактериями, вполне успешно лечились ещё Невиграмоном ® .

По мере создания более совершенных лекарств этой группы, активных против большинства бацилл, сфера применения расширилась.

Венерология и гинекология

Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями (особенно атипичными) обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём (таких, как , ), а также .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

Из наиболее изученных механизмов действия можно отметить стабилизацию лизосомальных мембран, торможение хемотаксиса лейкоцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами они оказывают мягкое цитостатическое действие, которое, вероятно, является главным компонентом их терапевтического действия. Основным показателем к применению хинолиновых препаратов считается хронический иммуновоспалительный процесс с небольшой активностью.

При назначении этих препаратов необходимо учитывать, что эффект развивается медленно и судить о нем с достоверностью можно не ранее 6 — 9 месяцев с начала терапии.

Д-пеницилламин (купренил, металкаптаза)

Из биологических свойств препарата известны следующие — торможение синтеза коллагена, диссоциация крупномолекулярных белковых комплексов, связывание ионов таких металлов, как ртуть, свинец, никель, медь. Однако до настоящего времени неясно, насколько эти свойства связаны с лечебным действием Д-пеницилламина при ЮХА и РА.

При РА Д-пеницилламин хорошо зарекомендовал себя при активных формах, не поддающихся терапии только НПВП. Дополнительным показанием к применению этих препаратов может считаться наличие высоких титров ревматоидного фактора, ревматоидных узелков, васкулитов, синдрома Фелти. Опыт использования этого препарата у детей еще небольшой, однако, по нашим наблюдениям, он оказался наиболее эффективным при подостро текущих формах хронического артрита.

Препарат относится к медленно действующим и лечебный эффект наблюдается после 6 — 9 месяцев непрерывного лечения.

«Ювенильный хронический артрит и ревматоидный артрит у взрослых»,
И. М. Воронцов

Смотрите также:
Похожие публикации