Диакарб при артериальном давлении. Диакарб – инструкция к препарату, цена, аналоги и отзывы о применении

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na +) и водорода (Н +) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н + , необходимых для замены на ионы Na + , повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na + на ионы калия (К +), что приводит к большим потерям К + и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы
Препарат: ДИАКАРБ®
Активное вещество препарата: acetazolamide
Кодировка АТХ: S01EC01
КФГ: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы
Регистрационный номер: П №014889/01-2003
Дата регистрации: 07.04.03
Владелец рег. удост.: Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A. {Польша}

Форма выпуска Диакарб, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские.
1 таб.
ацетазоламид
250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции.

Фармакологическое действие Диакарб

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.

Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Длительность действия — до 12 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению:

Отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);

Глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);

Эпилепсия (в составе комбинированной терапии);

Внутричерепная гипертензия;

Острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).

Дозировка и способ применения препарата.

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем — однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день — перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года — 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения — по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни — продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие Диакарб:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении — дезориентация, нарушение осязания, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении — нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении — тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции: редко — покраснение кожных покровов, зуд.

Прочие: редко — мышечная слабость, аллергические реакции.

Противопоказания к препарату:

Острая почечная недостаточность;

Печеночная недостаточность;

Цирроз печени;

Гипокалиемия;

Гипокортицизм;

Болезнь Аддисона;

Сахарный диабет;

Беременность;

Лактация;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Диакарб.

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Передозировка препаратом:

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие Диакарб с другими препаратами.

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.

При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.

При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.

При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Диакарб.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Препарат диакарб считается достаточно распространенным средством, которое помогает при высоком внутричерепном давлении неясного генеза.

Данное лекарство представляет собой ингибитор карбоангидразы и производит небольшой мочегонный эффект.

Кроме того, диакарб помогает снизить выработку ликвора. В любом случае это средство нужно принимать исключительно по назначению врача.

  • Вся информация на сайте носит ознакомительный характер и НЕ ЯВЛЯЕТСЯ руководством к действию!
  • Поставить ТОЧНЫЙ ДИАГНОЗ Вам может только ВРАЧ!
  • Убедительно просим Вас НЕ ЗАНИМАТЬСЯ самолечением, а записаться к специалисту !
  • Здоровья Вам и Вашим близким!

Форма выпуска

Главным действующим компонентом медикаментозного средства является ацетазоламид. Помимо этого, в его состав входят дополнительные вещества – в частности тальк и картофельный крахмал.

Также в препарате содержится натрия гликолят крахмала. Как правило, диакарб производят в виде плоских таблеток белого цвета и круглой формы.

Свойства препарата

Препарат производит мочегонное и противоотечное действие. Поскольку средство относится к категории диуретиков, диакарб при внутричерепном давлении у взрослых отличается мочегонным эффектом. Это происходит за счет процесса ингибирования карбоангидразы, принимающего участие в обмене угольной кислоты.

Этот фермент угнетается в почках в силу того, что уменьшается количество ионов натрия и бикарбоната, которые поступают из мочи в кровь.

Препарат активно применяется не только при повышении внутричерепного давления. Диакарб можно использовать при некоторых патологиях легких – в частности, при развитии легочно-сердечной недостаточности.

Главная задача лекарственного средства заключается в задержке воды и натрия в организме. Благодаря его применению удается не допустить развития отеков разного происхождения.

Поскольку активное вещество препарата нормализует водно-солевой обмен, он не вызывает нарушения кислотно-щелочного баланса. Лекарственное средство действует в течение 12 часов. Причем максимальный уровень содержания в крови достигается спустя 2 часа после приема препарата.

Благодаря хорошей связи с белками крови активное вещество диакарба на протяжении суток выводится их почек.

Показания В большинстве случаев данный препарат применяется для терапии высокого внутричерепного и внутриглазного давления.

Для профилактики побочного действия диакарба врач может назначить дополнительный препарат – аспаркам.

При этом категорически запрещено самостоятельно использовать диакарб. Эффективность и безопасность этого медикаментозного средства должен определять врач на основании индивидуальных особенностей организма пациента.

В число показаний к назначению препарата входит следующее:

  • глаукома;
  • отечный синдром слабой или умеренной степени, в том числе ;
  • – в данном случае диакарб является дополнением к основной терапии;
  • горная болезнь;
  • нарушения в работе легких.
Противопоказания Применение диакарба запрещено в следующих случаях:
  • высокая чувствительность к ингредиентам, входящим в состав препарата;
  • ацидоз;
  • гипокортицизм;
  • сахарный диабет;
  • недостаточность печени;
  • беременность;
  • лактация;
  • гипокалиемия;
  • болезнь Аддисона;
  • уремия;
  • острая форма недостаточности почек.

Очень важно соблюдать особую осторожность при отеках, которые связаны с заболеваниями почек и печени. Стоит учитывать, что сочетание диакарба с большим количеством ацетилсалициловой кислоты может привести к негативным последствиям для здоровья.

Побочные действия

При неправильной дозировке или нарушении других назначений врача диакарб может спровоцировать появление неприятных симптомов.

Среди них стоит выделить:

  • ощущение зуда;
  • метаболический ацидоз;
  • гипокалиемия;
  • анорексия;
  • слабость мышечной ткани;
  • крапивница;
  • покраснение кожи;
  • шум в ушах;
  • парестезия;
  • близорукость.

Довольно часто диакарб провоцирует появление судорог и слабость мышечной ткани.

Продолжительное использование этого медикаментозного средства может привести к неприятным симптомам и заболеваниям:

  • нефролитиаз;
  • глюкозурия;
  • дезориентация;
  • лейкопения;
  • рвота;
  • тошнота;
  • повышенная сонливость;
  • аллергические реакции;
  • расстройство стула;
  • гемолитическая анемия;
  • проблемы с осязанием;
  • агранулоцитоз.

Способ приема Диакарба при внутричерепном давлении

Как принимать диакарб при внутричерепном давлении? Начинать применение этого средства допускается исключительно по назначению лечащего врача. При пропуске очередную дозу не стоит повышать.

При развитии отечного синдрома дозировка медикаментозного препарата составляет 250 мг.

Лекарство принимают в утреннее время суток после приема пищи. Затем средство нужно пить в соответствии с определенной схемой – ее должен назначать врач. К примеру, диакарб принимают раз в сутки через день. Иногда его нужно пить 2 дня подряд, после чего делать перерыв на сутки.

В некоторых случаях показано применение 250 мг препарата через 8-12 часов. Максимального эффекта удается добиться при употреблении 750 мг в сутки.


Диакарб – это одно из основных средств для терапии ликвородинамических нарушений. Различные изменения в организме провоцируют увеличение внутричерепного давления.

Для этого состояния характерны следующие симптомы:

При отечности интерстециального характера диакарб используют в дозировке 250 мг в сутки. Поскольку препарат может провоцировать окисление крови, продолжительное использование не рекомендуется. В этом случае применяют 500 мг в сутки на 4 дня, после чего на 2 суток делают перерыв.

Новорожденные

Диакарб нередко назначают грудничкам, поскольку он помогает эффективно справляться с достаточно серьезными детскими заболеваниями. Детям до года препарат может быть выписан при развитии эпилепсии.

Также это средство позволяет добиться хороших результатов при расхождении швов черепа. Эффективен препарат и при сильном увеличении черепной коробки.

Назначать диакарб детям раннего возраста должен педиатр после тщательного осмотра целого ряда специалистов. Ребенок должен пройти детальное обследование у невролога, отоларинголога, хирурга, офтальмолога.

Чаще всего лечение детей раннего возраста с помощью диакарба проводится в условиях стационара – только в больнице ребенку можно обеспечить постоянный контроль. Однако на практике некоторые мамы предпочитают самостоятельно давать малышу эти таблетки, мотивируя свой поступок нежеланием ложиться в больницу.

Врачи предостерегают родителей от такого поведения, поскольку отказ от госпитализации создает серьезные риски для ребенка. Если малыш все-таки получает диакарб в домашних условиях, курс лечения не должен превышать 5 дней.

После этого обязательно необходимо посетить педиатра, который назначит необходимые анализы для контроля эффективности терапии.

Дети

Назначать диакарб детям нужно крайне осторожно.

Суточная дозировка лекарственного средства должна строго соответствовать возрасту малыша:

  • Советы и указания врача:
  • При расчете суточного объема диакарба обязательно нужно учитывать вес ребенка. Врачи не советуют использовать более 15 мг препарата на 1 кг массы тела малыша. Эту суточную дозу обязательно необходимо распределять равномерно в течение суток.
  • При этом общая дозировка лекарственного средства не может быть более 750 мг в день. Если диакарб сочетается с противосудорожными препаратами, на начальном этапе лечения ребенок не должен получать более 250 мг данного средства.
  • Схема применения диакарба может меняться, однако решение об этом принимает исключительно врач. В случае необходимости суточный объем препарата можно постепенно увеличивать.
  • Если случайно был пропущен прием препарата, повышать следующую дозу категорически запрещено – это касается терапии любой патологии. Применение данного средства для детей проводится под строгим врачебным контролем.
  • Поскольку диакарб относится к категории рецептурных препаратов, он может представлять определенную опасность для малыша – это касается детей любого возраста. Поэтому лечение рекомендуется проводить в условиях стационара. Только так врач сможет обеспечить надлежащий контроль над состоянием ребенка.

На практике неврологи довольно часто назначают диакарб для лечения малышей в домашних условиях. Родители должны внимательно наблюдать за состоянием ребенка, поскольку данное лекарственное средство может спровоцировать нежелательные побочные эффекты.

При использовании диакарба для детей может появиться рвота, слабость мышц, тошнота, судороги, аллергические реакции. Продолжительное применение данного средства иногда провоцирует уменьшение содержания лейкоцитов в крови. В особенно сложных случаях у ребенка даже может развиться гемолитическая анемия.

Чтобы повысить эффективность этого препарата и не допустить развития побочных реакций, врач может назначить дополнительные лекарственные средства. На практике нередко используют сочетание диакарба с аспаркамом. Практикующие педиатры утверждают, что комбинация этих средств обладает высокой эффективностью.

Такое лечение обычно используют при продолжительном использовании диакарба. Цель этой терапии заключается в снижении выведения калия из детского организма – потери этого вещества связаны с повышенным расходом ионов натрия.

Важно учитывать, что калий очень важен для нормального развития ребенка. Это вещество требуется клеткам для того, чтобы поддерживать в норме обмен веществ.

Но самая главная задача калия заключается в том, что он участвует в развитии сердечной мышцы. Для того чтобы этот процесс протекал нормально, также требуется магний – он принимает участие в углеводном обмене и обеспечении клеток энергией.

Именно поэтому побочные эффекты от продолжительного применения диакарба легко можно компенсировать за счет назначения аспаркама. Этот препарат помогает пополнить запасы ионов натрия и увеличить щелочность крови. Активные компоненты аспаркама отвечают за снабжение детского организма калием и обеспечивают его энергией.


Выбор дозировки конкретному ребенку осуществляется индивидуально после детального осмотра и необходимых анализов.

Диакарб – достаточно эффективное средство, которое помогает при увеличении внутричерепного давления и различных ликвородинамических нарушениях. Категорически не рекомендуется назначать себе данный препарат самостоятельно – это может сделать только врач после проведения соответствующего обследования.

Диакарб детям назначают, как часть комплексной терапии, предварительно проанализировав возможные влияния препарата на состояние ребенка, а также степень тяжести развития патологии. Диакарб – лекарственное средство мочегонного (диуретического) действия. Применяется для снятия отечности, связанной с нарушениями функций головного мозга, глаз, главной причиной которых является повышенное внутричерепное (внутриглазное) давление.

Основным компонентом лекарственного средства Диакарб является химическое вещество ацетазоламид в количестве 250 мг в 1 таблетке. Дополнительными компонентами выступают:

  • Целлюлоза микрокристаллическая;
  • Коллоидный диоксид кремния;
  • Повидон;
  • Стеарат магния;
  • Кроскармеллоза натрия.

Выпускается препарат исключительно в таблетированной форме, пилюли белого цвета, выпуклые, количеством от 10 до 30 штук.

Показания

Учитывая то, что лекарственное средство имеет мочегонный характер, показания к его использованию весьма обширны. Для детей до 18 лет Диакарб применяют при:

  • Патологиях головного мозга, ;
  • Заболеваниях глаз, зачастую его назначают при ;
  • Отечном синдроме сильной или умеренной степени;
  • Высоком внутричерепном давлении;
  • головного мозга;
  • Врожденной ;

Инструкция и дозировка

Применение данного лекарственного средства возможно уже с рождения ребенка, но при условии острой необходимости и невозможности замены Диакарба менее токсичным препаратом.

Обратите внимание, таблетки диакарб, а также их схема приема, назначаются исключительно невропатологом с учетом нескольких факторов:

  • Возрастная категория ребенка;
  • Степень тяжести состояния больного, а также специфика протекания болезни.

Главным условием является прием лекарственного средства в утренние часы и натощак. Иногда дневную дозу разбивают на нескольку приемов. Препарат относят к сильнодействующим лекарствам, его применение должно быть строго дозированным.

Дозировка препарата четко обозначена для каждой возрастной категории и составляет:

  • Новорожденным, а также детям в возрасте до полугода, при глаукоме назначают по четверти (1/4) пилюли на один прием;
  • Детям от полугода до года дозу увеличивают до трети таблетки;
  • В возрасте от 2 до 3 лет суточная доза составляет 50-125 мг;
  • Дети, старше 4 лет могут принимать по пол-таблетки в сутки, а после 7 лет – целую пилюлю.

Разовую дозу средства следует измельчить и добавить в небольшое количество жидкости, если ребенок отказывается или не в состоянии проглотить средство в силу возраста.

Принимать лекарство Диакарб можно по одной из схем:

  • Принимаем 2 дня – двое суток перерыв;
  • Два дня принимаем – 1 день пропускаем;
  • Три дня принимаем – 1 день перерыв.

Максимальная суточная дозировка Диакарба для детей до 18 составляет 3 таблетки или 750 мг ацетазоламида.

После 5 суток приема препарата в обязательном порядке необходимо сдать анализ крови и провести ультразвуковое исследование головного мозга. Если в последствии приема препарата у ребенка показатели калия упали до критической нормы, назначают инъекции раствора аспаркама и глюкозы.

Противопоказания


Среди основных побочных проявлений от приема препарата Диакарб отмечают следующие:

  • Ухудшение зрения, шум в ушах;
  • Рвотные позывы;
  • Жидкий стул;
  • Покраснение кожных покровов, сопровождающееся зудом;
  • Отсутствие аппетита;
  • Тошнота;
  • Сухость во рту и сильная жажда;
  • Сильная утомляемость, сонливость, потеря ориентации в пространстве;
  • Патологии мочевыделительной системы: новообразования, частые позывы и обильное количество урины.

При длительном применении лекарственного средства Диакарб необходимо тщательно следить за уровнем лейкоцитов в крови, их низкий уровень может спровоцировать гемолитическую анемию. При появлении данных эффектов следует сразу обратиться к врачу.

Аналоги

К аналогам препарата Диакарб относят таблетки Фонурит и Ацетазолид — Акри с аналогичным активным веществом – ацетазоламидом.

Цена

Средняя Диакарб цена находится в границах 200-250 рублей за стандартную упаковку препарата в 30 пилюль.

Несмотря на весь спектр противопоказаний и побочных эффектов, мочегонное средство Диакарб весьма успешно используется невропатологами и педиатрами для лечения детей, ведь зачастую положительное влияние препарата на состояние ребенка выше возможных негативных проявлений.

Представительство:
АКРИХИН/ПОЛЬФАРМА код ATX: S01EC01 Владелец регистрационного удостоверения:
Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A.
acetazolamide

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские. 1 таб.
ацетазоламид 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.

12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Регистрационные №№:
таб. 250 мг: 24 шт. - П №014889/01-2003, 07.04.03ППР
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.

Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания

— отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);

— глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);

— эпилепсия (в составе комбинированной терапии);

— внутричерепная гипертензия;

— острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).

Режим дозирования

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции: редко - покраснение кожных покровов, зуд.

Прочие: редко - мышечная слабость, аллергические реакции.

Противопоказания

— острая почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— цирроз печени;

— гипокалиемия;

— ацидоз;

— гипокортицизм;

— болезнь Аддисона;

— уремия;

— сахарный диабет;

— беременность;

— лактация;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.

При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.

При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.

При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Похожие публикации